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藥物制劑穩(wěn)定性變化及化學(xué)降解途徑

來源：考試吧　2018-11-26 16:49:41　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　(一)藥物制劑穩(wěn)定性變化

　　(1)化學(xué)變化

　　水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧。

　　(2)物理變化

　　顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長，乳劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變。

　　(3)生物變化

　　藥物的分解變質(zhì)。

　　(二)藥物化學(xué)降解途徑

　　(1)水解

　　主要有酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)，青霉素類分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在H+或OH-影響下，很易裂環(huán)失效。

　　(2)氧化

　　酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化，腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅，后變成棕紅色聚合物或黑色素。

　　(3)異構(gòu)化

　　左旋腎上腺素—外消旋化作用;毛果蕓香堿—差向異構(gòu)作用;維生素A—幾何異構(gòu)化。

　　(4)脫羧

　　對氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚。

　　(5)聚合

　　氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發(fā)生聚合反應(yīng)，形成二聚物，此過程可繼續(xù)下去形成高聚物。

　　其中，水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。

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