>>> 2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考試筆記總結(jié)匯總

　　促胃腸動力藥作用|臨床評價

　　(一)作用特點

　　甲氧氯普胺系中樞性和外周性多巴胺 D2 受體阻斷劑，可改善糖尿病性胃輕癱和特發(fā)性胃輕癱的胃排空速率，對非潰瘍性消化不良也有效，對反流病效果不佳。

　　甲氧氯普胺具有較強的中樞性鎮(zhèn)吐和胃腸道興奮作用，使胃腸平滑肌對膽堿能的反應(yīng)增加，胃排空加快。

　　多潘立酮外周多巴胺受體阻斷劑，直接阻斷胃腸道多巴胺 D2 受體，促進胃腸蠕動，使張力恢復(fù)正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協(xié)調(diào)幽門的收縮，抑制惡心、嘔吐，并有效地防止膽汁反流。

　　對西沙必利分子結(jié)構(gòu)進行優(yōu)化得到了莫沙必利，奠沙必利結(jié)構(gòu)改造上克服了西沙必利對心臟的不良反應(yīng)，不致心電圖 Q-T 間期延長和室性心律失常。莫沙必利為選擇性 5-HT4 受體激動劑。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　促胃腸動力藥可致錐體外系反應(yīng)、尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常、心電圖 Q-T 間期延長、泌乳、乳房腫痛、月經(jīng)失調(diào)。老年人、兒童長期使用促胃腸動力藥更易出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)。

　　(三)禁忌證

　　妊娠期婦女及胃腸道出血、機械性梗阻或穿孔、嗜鉻細(xì)胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂體腫瘤、胃腸道出血、胃腸道穿孔者禁用促胃腸動力藥。

　　莫沙必利禁用于胃腸道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃腸道可能引起危險的疾病。妊娠和哺乳期婦女應(yīng)避免使用。​

　　(四)藥物相互作用

　　1.促胃腸動力藥可增加胃動力，因此減少了部分口服藥物如氨茶堿、地高辛、鋁鎂制劑(硫糖鋁、膠體枸櫞酸鉍鉀)以及緩釋、控釋制劑在胃內(nèi)的滯留時間，吸收減少，療效減弱。

　　2.與抗膽堿藥(如阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、顛茄片等)合用可以發(fā)生藥理性拮抗，可能會減弱本類藥物的作用，因此與抗膽堿藥并用時應(yīng)分開間隔使用。

　　3.抗酸劑、受體阻斷劑可影響胃內(nèi) pH，H2從而減少促胃腸動力藥的吸收，故不宜合用。

　　4.促胃腸動力藥與可引起低鉀血癥的藥物和延長 Q-T 間期的藥物(如普魯卡因、三環(huán)類抗抑郁藥、索他洛爾、奎尼丁、氟卡尼等)合用，可增加心律失常的危險，應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用。

　　5.甲氧氯普胺與西咪替丁、地高辛同用，使后兩藥的胃腸道吸收減少，如間隔 2h 服用可以減少這種影響。

　　6.多潘立酮主要經(jīng) CYP3A4 代謝，可引起心電圖 Q-T 間期輕度延長。顯著抑制 CYP3A4 酶并可能引起 Q-T 間期延長的藥物(酮康唑、氟康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉霉素、胺碘酮)與多潘立酮合用，會增加發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的風(fēng)險，故禁與上述藥品合用。

　　7.莫沙必利與紅霉素合用，可使本品血漿藥物濃度升高、半衰期延長、曲線下面積增大。

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