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            2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點特訓(xùn)(21)

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            丁酰苯類-抗精神藥

              在研究鎮(zhèn)痛藥哌替啶衍生物的過程中,發(fā)現(xiàn)將哌啶N上的甲基用丙;〈鷷r,鎮(zhèn)痛作用下降。丙酰苯基類似物除具有嗎啡樣活性外,還有類似氯丙嗪的作用。​經(jīng)構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn),將丙基的碳鏈延長為丁基,可使嗎啡樣的成癮性消失,因此發(fā)展了有較強抗精神失常作用的丁酰苯類。該類藥物的抗精神病作用一般比吩噻嗪類強,已廣泛用于治療急、慢性精神分裂癥,同時還可作為抗焦慮藥。

              氟哌啶醇是該類藥物中最早應(yīng)用于臨床的抗精神失常藥,后來發(fā)現(xiàn)哌啶環(huán)4位為3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多的活性優(yōu)于氟哌啶醇。螺哌隆是哌啶與咪唑酮的螺環(huán)化合物,活性也較強。氟哌利多的作用非常突出,它可阻滯腦內(nèi)多巴胺受體,具有非常強的安定作用和鎮(zhèn)吐作用,其安定作用是氯丙嗪的200倍,鎮(zhèn)吐作用是氯丙嗪的700倍。利用這一特點,把氟哌利多與鎮(zhèn)痛藥一起靜脈注射,能產(chǎn)生特殊的稱為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”的麻醉狀態(tài),可用于某些小手術(shù)的麻醉。

              丁酰苯類藥物的錐體外系副作用較大,將氟哌利多的氧用其電子等排體硫替代,得到替米哌隆。其抗精神病的作用強,而錐體外系或運動系統(tǒng)的副作用則很小,但其他方面的不良反應(yīng)也較多。

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