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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》必背考點(2)

來源：考試吧　2017-4-28 15:27:08　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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考試吧整理了“2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》必背考點”，希望給考生提供幫助，更多內容請訪問考試吧執(zhí)業(yè)藥師考試網，或關注“考試吧執(zhí)業(yè)藥師考試”微信。

　　考點五：藥物的轉運與結合形式

　　1. 對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。

　　2. 對映異構體具有相同的藥理活性，但強弱不同。

　　氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

　　3. 對映異構體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴

　　4. 對映異構體產生相反的活性

藥物	藥理作用	相反作用
哌西那朵	（+）/阿片受體激動藥，鎮(zhèn)痛作用	（-）/阿片受體拮抗藥
扎考必利	（R）/5-HT3受體拮抗藥，抗精神病	（S） /5-HT3受體激動藥

　　5. 對映異構體產生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

　　6. 對映異構體一個有活性，一個有毒性

　　乙胺丁醇(D)-體，抗結核;(L)-體，活性弱，毒性強

　　左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑

　　考點六：藥物代謝

第Ⅰ相生物轉化

（官能團化反應）

體內酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團（羥基、羧基、巰基、氨基）

第Ⅱ相生物合成

（結合反應）

將第I相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）經共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物

　　藥物結構與第I相生物轉化的規(guī)律：

　　① 含芳環(huán)藥物---氧化代謝

　�、� 烯烴和炔烴的藥物——氧化

　　③ 含飽和碳原子的藥物—氧化

　�、� 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

　　⑤ 酯和酰胺類藥物——水解

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