文章責編:Quchangwei
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考點三:藥物的結構與官能團
有機化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(母核連接基團)
烴基 |
↑位阻,穩(wěn)定性↑ |
鹵素 |
強吸電子基 |
羥基 |
↑水溶性 |
巰基 |
脂溶性更高,作為解毒的基團 |
酯基 |
一般無活性,作為前藥 |
酰胺 |
易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合能力 |
考點四:藥物的轉運與結合形式
1.小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)
底物:二肽類(烏苯美司、β內酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)
2.腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)
舉例:底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛經P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血藥濃度↑)
3.藥物與受體的結合類型
、 不可逆性:共價鍵
、 可逆性:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力
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