文章責編:Quchangwei
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考點一:藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響
1.溶解度:
親水性或親脂性過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利影響。
、 水溶性(親水性)是藥物可口服的前提
、 藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系數(shù)(P):
P值越大,脂溶性越高
3.滲透性:
藥物既具有脂溶性又有水溶性。
生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:
分類 |
體內(nèi)吸收 | |
第I類 |
高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 |
取決于胃排空速率 |
第Ⅱ類 |
低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 |
取決于溶解速率 |
第Ⅲ類 |
高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 |
受滲透效率影響 |
第Ⅳ類 |
低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 |
體內(nèi)吸收比較困難 |
考點二:藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
(酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄)
弱酸性藥物 |
胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收 |
弱堿性藥物 |
胃液中(pH低)呈解離型,難吸收 |
腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收 | |
極弱堿性 |
酸性中解離少,易吸收 |
強堿性 |
胃腸中多離子化,吸收差 |
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