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嗎啡
一、藥理作用
嗎啡主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及平滑肌。
(一)中樞神經(jīng)系統(tǒng)
1.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 嗎啡具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用，能在不影響意識(shí)和感覺的情況下明顯消除痛 覺反應(yīng)，此與麻醉藥有本質(zhì)區(qū)別。此外，嗎啡還有明顯鎮(zhèn)靜作用，能消除由疼痛所引起的、緊張、恐懼和不安等情緒反應(yīng)，明顯提高機(jī)體對(duì)疼痛的耐受能力，，但也可隨之出現(xiàn)精神上的欣快感。
2.抑制呼吸 治療量的嗎啡即可抑制呼吸，表現(xiàn)為呼吸頻率減慢，潮氣量降低;隨劑量增大，其呼吸抑制作用亦增強(qiáng)。嗎啡急性中毒時(shí)，呼吸可明顯受抑，頻率可減少至3～4次/分。嗎啡亦可降低呼吸中樞對(duì)血液中CO2的敏感性。此外，對(duì)橋腦內(nèi)的呼吸調(diào)整中樞也有抑制作用。
3.鎮(zhèn)咳 抑制咳嗽中樞。
4.其他 具縮瞳作用，中毒時(shí)出現(xiàn)針尖樣瞳孔。還可引起惡心、嘔吐。
(二)消化道 興奮胃腸平滑肌，使其張力升高，蠕動(dòng)受抑制，胃排空延緩，使食糜推進(jìn)減慢，水分吸收增加。嗎啡也可使回盲瓣及肛門括約肌張力升高，腸內(nèi)容通過受阻。尚可抑制消化液分泌，影響消化功能。此外，由于嗎啡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，可使患者的便意消失。上述結(jié)果導(dǎo)致便秘產(chǎn)生。治療量的嗎啡還可興奮膽道奧狄括約肌，使其痙攣而使膽內(nèi)壓升高，甚至導(dǎo)致膽絞痛。
(三)心血管系統(tǒng) 擴(kuò)張阻力血管及容量血管，可引起體位性低血壓。此作用可能為藥物導(dǎo)致中樞交感張力降低所致，也可能與藥物促進(jìn)組胺釋放有關(guān)。此外，本品由于抑制呼吸，使體內(nèi)CO2蓄積，引起腦血管擴(kuò)張而顱內(nèi)壓升高。
(四)其他 使膀胱括約肌張力升高，導(dǎo)致尿潴留。
二、臨床應(yīng)用
(一)鎮(zhèn)痛 對(duì)各種原因引起疼痛均有效，由于易成癮，故除癌癥劇痛可長期應(yīng)用外，一般僅短期使用，治療其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛如嚴(yán)重?zé)齻�、�?chuàng)傷等。對(duì)心肌梗死劇痛，如果血壓正常，亦可使用本品，此時(shí)由于嗎啡的擴(kuò)血管、鎮(zhèn)痛及中樞抑制作用均對(duì)疾病的治療有利。
(二)心源性哮喘 該哮, , 喘與支氣管哮喘不同，為左心衰竭突發(fā)的急性肺水腫所致的呼吸困難。此時(shí)靜注嗎啡，可使患者血管擴(kuò)張，心臟負(fù)荷減輕;同時(shí)可消除患者焦慮、恐懼情緒，此外，亦可降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，緩解患者的急促、淺表的呼吸。但禁用于休克、昏迷及嚴(yán)重肺功能不全患者。
(三)止瀉 可用于非細(xì)菌性急、慢性腹瀉，有細(xì)菌感染者，應(yīng)合用抗菌藥物。(zy2005-1-057;zl2003-1-036)
zy2005-1-057嗎啡用于治療的適應(yīng)證為
A.顱腦外傷疼痛
B.診斷未明急腹癥疼痛
C.哺乳期婦女止痛
D.分娩止痛
E.急性嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷所致疼痛
答案：E
zl2003-1-036嗎啡的適應(yīng)證是
A.肺心病
B.支氣管哮喘
C.心源性哮喘
D.分娩止痛
E.顱腦損傷顱內(nèi)高壓
答案：C
診斷未明，意識(shí)不清，婦女(哺乳期婦女、分娩)兒童(新生兒)不能用。
三、不良反應(yīng)
(一)治療量時(shí)引起惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制和嗜睡等。
(二)連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性及成癮，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀，表現(xiàn)為興奮、失眠，流淚、流涕、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉、虛脫、意識(shí)喪失等，故應(yīng)嚴(yán)格控制嗎啡使用。與嗎啡成癌及戒斷癥狀有關(guān)的中樞部位為藍(lán)斑核，該核由去甲腎上腺素能神經(jīng)元組成，并具有豐富的阿片受體。目的認(rèn)為，戒斷癥狀的出現(xiàn)與藍(lán)斑核放電有關(guān)，嗎啡或腦啡肽均可抑制藍(lán)斑核放電。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，嗎啡耐受或成癮后，藍(lán)斑核放電也出現(xiàn)耐受，一旦停用嗎啡，則放電加速，出現(xiàn)戒斷癥狀，提示此癥狀出現(xiàn)與去甲腎上腺素能神經(jīng)元活動(dòng)增強(qiáng)有關(guān)。(zy2008-1-052;zy1999-1-077)
zy2008-1-052嗎啡戒斷癥狀產(chǎn)生主要是由于
A.去甲腎上腺素能神經(jīng)元活性增強(qiáng)
B.膽堿能神經(jīng)元活性增強(qiáng)
C.多巴胺能神經(jīng)元活性增強(qiáng)
D.5-羥色胺能神經(jīng)元活性增強(qiáng)
E.腦啡肽能神經(jīng)元活性增強(qiáng)
zy2008-1-052答案：A
題干解析：此題是理解記憶型題，嗎啡連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性及成癮，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀，表現(xiàn)為興奮、失眠，流淚、流涕、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉、虛脫、意識(shí)喪失等，故應(yīng)嚴(yán)格控制嗎啡使用。與嗎啡成癌及戒斷癥狀有關(guān)的中樞部位為藍(lán)斑核，該核由去甲腎上腺素能神經(jīng)元組成，并具有豐富的阿片受體。目的認(rèn)為，戒斷癥狀的出現(xiàn)與藍(lán)斑核放電有關(guān)，嗎啡或腦啡肽均可抑制藍(lán)斑核放電。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，嗎啡耐受或成癮后，藍(lán)斑核放電也出現(xiàn)耐受，一旦停用嗎啡，則放電加速，出現(xiàn)戒斷癥狀，提示此癥狀出現(xiàn)與去甲腎上腺素能神經(jīng)元活動(dòng)增強(qiáng)有關(guān)。
正確答案分析：根據(jù)上述可知嗎啡戒斷癥狀產(chǎn)生主要是由于去甲腎上腺素能神經(jīng)元活動(dòng)增強(qiáng)。
備選答案分析：其他選項(xiàng)不符合題干。
思路擴(kuò)展：由這一題我們要知道出題老師的思路：?jiǎn)岱仁浅？妓幬�，其藥理作用臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)都需要掌握
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