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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥物化學復習資料(30)

來源：考試吧　2016-07-07 14:19:30　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　乙酰膽堿酯酶抑制劑

　　大腦皮質膽堿能神經元的變性使中樞乙酰膽堿的釋放明顯降低是阿爾茨海默病患者認知減退的重要原因，因此中樞膽堿能替代療法(包括膽堿酯酶抑制劑和M受體激動劑)順理成章地成為阿爾茨海默病治療的主導。乙酰膽堿酯酶抑制劑可以提高腦內乙酰膽堿的水平，對老年癡呆患者進行治療有一定的效果。

　　鹽酸多奈哌齊(Donepezil Hydrocheoride)為白色結晶性粉末，無臭;熔融時同時分解，為1997年上市的治療AD新藥。鹽酸多奈哌齊是哌啶衍生物，為強效可逆性非競爭性乙酰膽堿酯酶抑制劑。與第一代乙酰膽堿酯酶抑制劑他克林相比，對中樞乙酰膽堿酯酶有更高的選擇性和專一性。

　　酰胺類中樞興奮藥

　　該類藥物具五元環(huán)內酰胺類結構，為γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物�？芍苯幼饔糜诖竽X皮質，激活、保護和修復神經細胞，促進大腦對磷脂和氨基酸的利用，增加大腦蛋白質合成，提高學習和記憶能力，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，是目前臨床上重要的抗老年癡呆藥物。最早在臨床上使用的藥物是吡拉西坦(Piracetam)。

　　通過對吡拉西坦母核2-吡咯烷酮的l位和4位的結構修飾，得到了同一系列的藥物。奧拉西坦(Oxiracetam)對記憶、思維的效果好于吡拉西坦;普拉西坦(Pramiracetam)可促進大腦靈敏度，改善記憶;奈非西坦(Nefiracetam)可增強認識;奈拉西坦(Nebracetam)為兼具擬膽堿作用的益智藥;茴拉西坦(Aniracetam)有較強的促進記憶和抗腦缺氧功能。

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