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            2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥物化學(xué)》章節(jié)梳理(4)

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            第二節(jié) 鈣通道阻滯劑

              (一) 選擇性鈣通道阻滯劑

              1. 硝苯地平(Nifedipine)

              能抑制心肌對(duì)鈣離子的攝取,降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能顯著擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。同時(shí)能擴(kuò)張外周動(dòng)脈,降低血壓。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛,對(duì)呼吸功能無(wú)不良影響,還用于治療各種類型高血壓。

              (二) 鉀通道阻滯劑

              1. 鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride,乙胺碘呋酮,胺碘達(dá)隆)

              【體內(nèi)代謝】本品口服吸收慢,生物利用度不高,起效極慢,一般在一周左右才出現(xiàn)作用,半衰期長(zhǎng)達(dá)9.33—44天,體內(nèi)分布廣泛,可在多種器官組織蓄積,主要代謝物為氮上脫乙基產(chǎn)物,該代謝物也具有相似藥理活性。

              【臨床應(yīng)用】本品為延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥物的典型代表,具有廣譜抗心律失常作用,可用于其他藥物治療無(wú)效的嚴(yán)重心律失常。

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