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第十二章　緩釋與控釋釋制劑

　　要點回顧：

　　1.緩釋、控釋制劑的特點

　　2.緩(控)釋制劑的釋藥原理及方法

　　3.緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝：骨架、膜控、滲透泵

　　4.緩釋、控釋制劑的體內(nèi)外評價方法：體外釋放度試驗、體內(nèi)外相關(guān)性

　　第一節(jié)　概述

　　普通制劑：<24h

　　緩釋制劑：持續(xù)釋藥，延長藥效，數(shù)天～數(shù)月

　　控釋制劑：三規(guī)釋藥(速度、方向、時間)

　　一、口服緩、控釋制劑的特點

　　1.減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的順應(yīng)性。

　　2.使血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用。

　　3.減少用藥總劑量，可用最小劑量達到最大藥效

　　缺點：設(shè)計基于健康人群的藥物動力學(xué)數(shù)據(jù)，臨床上難以靈活調(diào)節(jié)給藥方案;成本高，價格貴。

　　最佳選擇題

　　口服緩控釋制劑的特點不包括

　　A.可減少給藥次數(shù)

　　B.可提高病人的服藥順應(yīng)性

　　C.可避免或減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象

　　D.有利于降低肝首過效應(yīng)

　　E.有利于降低藥物的毒副作用

　　【答案】D

　　二、處方設(shè)計

　　1.影響因素

　　藥物的理化因素(劑量、pKa、分配系數(shù)、穩(wěn)定性)

　　生物因素( t1/2 、吸收、代謝)

　　2.設(shè)計

　　(1)藥物選擇：劑量很大、藥效很激烈、溶解吸收很差、劑量需精密調(diào)節(jié)的藥物不宜制成緩釋、控釋制劑。t1/2：2～8h適宜、<1h或>12h不宜

　　(2)生物等效：AUC為普通制劑的80%～120%

　　(3)峰谷濃度之比≤普通制劑

　　(4)劑量計算：一般可根據(jù)經(jīng)驗

　　(5)輔料：阻滯劑、骨架材料、增黏劑

　　★背記技巧★

　　半長半短不合適

　　量大溶小不合適

　　藥效劇烈不合適

　　吸收麻煩不合適

　　腸中特定不合適

　　多項選擇題

　　下列哪些屬于緩、控釋制劑

　　A.胃內(nèi)滯留片

　　B.植入劑

　　C.分散片

　　D.骨架片

　　E.滲透泵片

　　【答案】ABDE

　　多項選擇題

　　一般不宜制成緩釋或控釋制劑的藥物有

　　A.硝酸甘油

　　B.苯妥英鈉

　　C.地高辛

　　D.茶堿

　　E.鹽酸地爾硫(艸卓)

　　【答案】ABC

　　第二節(jié)　釋藥原理和方法

　　一、釋藥原理

　　溶出

　　擴散

　　溶蝕與擴散、溶出相結(jié)合

　　滲透泵原理-控釋

　　離子交換作用-藥樹脂

　　★背記技巧★：

　　榮擴是神醫(yī)

　　(一)溶出原理

　　藥物釋放受溶出限制，通過減少藥物的溶解度，降低藥物的溶出速率可以使藥物緩慢釋藥，達到長效目的：

　　1.制成溶解度小的鹽或酯;

　　2.與高分子化合物生成難溶性鹽;

　　3.控制粒子大小，藥物微粒粒徑大，溶出慢，反之則快;

　　4.藥物包藏于溶蝕性骨架中，如以脂肪、蟲蠟類等為基質(zhì)的緩釋片;

　　5.藥物包藏于親水性高分子材料中

　　最佳選擇題

　　利用溶出原理達到緩(控)釋目的的方法是

　　A.包衣

　　B.制成微囊

　　C.制成不溶性骨架片

　　D.將藥物包藏于親水性高分子材料中

　　E.制成藥樹脂

　　【答案】D

　　配伍選擇題

　　A.巴西棕櫚蠟

　　B.乙基纖維素

　　C.羥丙甲基纖維素

　　D.硅橡膠

　　E.聚乙二醇

　　1.緩(控)釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是

　　【答案】A

　　2.緩(控)釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是

　　【答案】C

　　多項選擇題

　　減少溶出速度為主要原理的緩釋制劑的制備工藝有

　　A.制成溶解度小的酯和鹽

　　B.控制粒子大小

　　C.溶劑化

　　D.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

　　E.將藥物包藏于親水性膠體物質(zhì)中

　　【答案】ABDE

　　(二)擴散原理

　　利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法包括：

　　1)包衣

　　2)制成微囊

　　3)制成不溶性骨架片

　　4)增加黏度以減小擴散速度

　　5)制成植入劑

　　6)制成乳劑

　　最佳選擇題

　　利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法是

　　A.制成溶解度小的鹽或酯

　　B.與高分子化合物生成難溶性鹽

　　C.包衣

　　D.控制粒子大小

　　E.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

　　【答案】C(擴散：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度、制成植入劑、制成乳劑)

　　最佳選擇題

　　利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法不包括

　　A.制成包衣小丸

　　B.制成微囊

　　C.制成植入劑

　　D.制成不溶性骨架片

　　E.制成滲透泵片

　　【答案】E

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