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　　抗腫瘤藥之金屬配合物類

　　順鉑(Cisplatin)對動物腫瘤有強烈的抑制作用，其作用機制是使腫瘤細胞DNA復制停止，阻礙細胞分裂。鉑配合物進入腫瘤細胞后水解成水合物，該水合物在體內(nèi)與DNA的兩個鳥嘌呤堿基鉑配合物的作用N-7絡合成一個封閉的五元螯合環(huán)，從而破壞了兩條多核苷酸鏈上嘌呤基和胞嘧啶之間的氫鍵，擾亂了DNA的正常雙螺旋結構，使其局部變性失活而喪失復制能力。反式鉑配合物則無此作用。

　　順鉑通常通過靜脈注射給藥，供藥用的是含有甘露醇和氯化鈉的冷凍干燥粉，用前用注射用水配成每毫升含lmg的順鉑、9mg氯化鈉和l0mg甘露醇的溶液，pH在3.5～5.5之間。本品在室溫條件下，在光和空氣中穩(wěn)定。

　　順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式，溶解度降低，顏色發(fā)生變化，繼續(xù)加熱至270℃熔融，同時分解成金屬鉑。對光和空氣不敏感，室溫條件下可長期貯存。

　　順鉑在臨床上用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等，為目前已被公認治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物。與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺等有協(xié)同作用，無交叉耐藥性，并有免疫抑制作用。但該藥物水溶性差，且僅能注射給藥，緩解期短，并伴有嚴重的腎臟、胃腸道毒性，耳毒性及神經(jīng)毒性，長期使用會產(chǎn)生耐藥性。

　　奧沙利鉑性質(zhì)穩(wěn)定，在水中的溶解度介于順鉑和卡鉑之間，也是第一個顯現(xiàn)對結腸癌有效的鉑類烷化劑。奧沙利鉑對大腸癌、非小細胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多種動物和人腫瘤細胞株有顯著的抑制作用。

　　可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

　　1.生物堿類代表藥物

　　毒扁豆堿(Physostigmine)是從西非洲出產(chǎn)的豆科植物的種子毒扁豆中提取的一種生物堿，性質(zhì)不穩(wěn)定，其結晶或水溶液露置空氣中或遇光、熱，即漸變?yōu)榈�紅色或紅色，這是由于水解生成毒扁豆酚堿后，被氧化為紅色的依色林紅。依色林紅含有醌式結構，進一步氧化生成依色林藍、依色林棕。堿性條件下更易被水解和氧化，光、熱、空氣、重金屬離子對此有催化作用。毒扁豆酚堿及其氧化產(chǎn)物均無抑酶活性。

　　2.季銨類代表藥物

　　溴新斯的明(Neostiglnine Bromide)為白色結晶性粉末，無臭，味苦，極易溶于水，水溶液呈中性。新斯的明的化學結構由三部分組成，即季銨陽離子部分、芳環(huán)部分及氨基甲酸酯部分。新斯的明來自于對毒扁豆堿的結構簡化，用芳香胺代替三環(huán)結構，且引入季銨離子一方面增強與膽堿酯酶的結合，另一方面降低中樞作用。另外，N-甲基氨基甲酸酯不夠穩(wěn)定，易水解而失去活性，經(jīng)改變成Ⅳ，Ⅳ一二甲基氨基甲酸酯后則不易水解。

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