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            2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》精華輔導(dǎo)資料(1)

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              卡馬西平

              【作用及臨床應(yīng)用】

              卡馬西平(酰胺咪嗪)作用機(jī)制與苯妥英鈉相似。治療濃度時(shí)可阻滯Na+通道,抑制癲癇灶神經(jīng)元放電。

              本品可作為大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥,對(duì)復(fù)雜部分發(fā)作(精視遠(yuǎn)動(dòng)性發(fā)作)有良好療效。對(duì)癲癇并發(fā)的精神癥狀及鋰鹽無(wú)效的躁狂癥也有一定療效。對(duì)三叉神經(jīng)痛和精神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。

              硫酸鎂

              【藥理作用及臨床應(yīng)用】

              硫酸鎂可特異性與Ca2+競(jìng)爭(zhēng)受點(diǎn),具有拮抗Ca2+作用,抑制神經(jīng)傳遞及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起感覺(jué)和意識(shí)消失,對(duì)各種原因引起的驚厥(尤其是子癇)具有較好的抗驚厥作用。過(guò)量易致呼吸抑制,血壓驟降,甚至死亡。中毒時(shí)緩慢靜脈注射氯化鈣可迅速消除Mg2+的作用。硫酸鎂口服難以吸收,僅有致死作用。

              局麻作用及作用機(jī)制

              一、局麻作用

              局麻藥可作用于神經(jīng),使產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)所需的閾電位提高,抑制動(dòng)作電位去極化速度,動(dòng)作電位降低,傳導(dǎo)速度減慢,并延長(zhǎng)不應(yīng)期。

              二、作用機(jī)制

              神經(jīng)動(dòng)作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時(shí)可引起膜通透性改變有關(guān),引起Na+內(nèi)流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變,即阻滯Na+內(nèi)流,使 Na+不能進(jìn)人細(xì)胞內(nèi),這種效應(yīng)的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門(mén)控型Na+通道,引起Na+通道蛋白構(gòu)象變化,促使非活態(tài)的Na+通道閘門(mén)關(guān)閉,阻斷Na+ 通道,造成傳導(dǎo)阻滯,從而產(chǎn)生局麻作用。

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