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            2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥劑學章節(jié)講義(16)

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            第十節(jié) 注射劑新產(chǎn)品的試制研究

              要點回顧:

              1.注射劑類型與注射途徑的確定

              (1)固體藥物注射劑類型和給藥途徑的確定

              (2)油類藥物注射劑類型和給藥途徑的確定

              2.注射劑的安全性和滲透壓的調(diào)節(jié)

              (1)注射劑的安全性

              (2)滲透壓的調(diào)節(jié)方法及計算

              (3)注射劑中常用止痛劑

              幾個概念:

              1.等滲:與血漿滲透壓相等的溶液,屬于物理化學概念。

              2.等張:滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液,屬生物學概念。

              3.滲透壓的調(diào)節(jié)方法:冰點降低數(shù)據(jù)法、氯化鈉等滲當量。

              一、注射劑的安全性

              安全性包括毒性、溶血性、過敏性與刺激性。刺激性、疼痛性產(chǎn)生的原因:

              (1)藥物本身具有刺激性。

              (2)多數(shù)由于pH與滲透壓不適引起,使用低滲輸液可造成溶血。

              二、滲透壓的調(diào)節(jié)——非常重要的計算問題

              1.冰點降低數(shù)據(jù)法

              血漿的冰點為-0.52℃,故冰點降低為-0.52℃的溶液即與血漿等滲。常用藥物1%水溶液的冰點降低數(shù)據(jù)可查表得到。根據(jù)公式可以計算所需要加入滲透壓調(diào)節(jié)劑的量。

              

              W——配成100ml等滲溶液所需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量,g/ml

              a——未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液引起的冰點下降度

              b——1%(g/ml)等滲調(diào)節(jié)劑溶液所引起的冰點下降度

              氯化鈉的冰點降低為0.58℃,必須牢記!

              0.9%氯化鈉溶液既是等滲溶液也是等張溶液。

              例1:配制2%鹽酸普魯卡因溶液100ml,需要加多少氯化鈉使成等滲溶液?(查表a=0.12)

              解:代入公式:

              

              W=(0.52-0.12×2)/0.58=0.48%

              則:100ml鹽酸普魯卡因溶液需要加0.48g氯化鈉使成等滲溶液。

              例2:配制1000ml冰點下降度為0.05℃某中藥注射液,問需要加多少氯化鈉才能調(diào)整為等滲溶液?

              解:代入公式

              

              W=(0.52-0.05)/0.58≈0.81

              0.81×1000/100=8.1

              即需加8.1g的氯化鈉,可使該注射液成為等滲溶液。

              最佳選擇題:

              配制2000ml某注射液,需要加多少氯化鈉才能調(diào)整為等滲溶液(該注射液的冰點下降度為0.05℃):

              A.8.1g

              B.16g

              C.16.2g

              D.18g

              E.20g

              【正確答案】C

              解析:代入公式

              

              2.氯化鈉等滲當量法

              氯化鈉等滲當量:與1g藥物呈等滲效應的氯化鈉的量

              X=0.009V-E·W

              X:配成體積為V的等滲溶液需加入氯化鈉的量(g)

              V:欲配藥液體積(ml)

              E:1g藥物的氯化鈉等滲當量(查表或給出)

              W:配制體積為V的藥物溶液需加入藥物的量

              例:已知頭孢噻吩鈉的氯化鈉等滲當量為0.24,欲配制2% 頭孢噻吩鈉溶液100ml,需加入多少氯化鈉,使成等滲溶液。

              解:V = 100ml;E=0.24;W=2%;

              X=0.009V-E·W

              =0.009×100–0.24×2

              =0.42g

              即需加入0.42g氯化鈉。

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