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第12章 靶向制劑

　　第一節(jié) 概述

　　靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、

　　靶細胞或細胞內(nèi)結構的給藥系統(tǒng)。

　　應具備：1、定位濃集 2、控制釋藥 3、載體無毒可生物降解

　　一、分類：1、被動靶向制劑：利用液晶、脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度

　　2、主動靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導彈”，將藥物定向運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。

　　3、物理化學靶向制劑：用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　二、靶向性評價：三個參數(shù) 大于1，有靶向性，越大越好

　　1、相對攝取率re 2、靶向效率 t e 3、峰濃度比Ce

　　第二節(jié) 被動靶向制劑

　　一、脂質體：指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。

　　(一)、特點：1、靶向性和淋巴定向性 2、緩釋性 3、細胞親和性和組織相容性

　　4、降低毒性 5、提高穩(wěn)定性

　　(二)、材料：磷脂、膽固醇

　　(三)、制備方法：1、注入法：大多得單室 <0.2um 2、薄膜分散法 3、超聲波分散法

　　4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大 5、冷凍干燥法

　　(四)、作用機制：作用過程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合

　　(五)、質量評價：1、形態(tài)、粒徑及其分布 2、包封率及載藥量 3、滲透率 4、藥物體內(nèi)分布

　　二、乳劑：靶向性特點是對淋巴有親和性。

　　(一)、淋巴定向性：由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉運。

　　(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：

　　1、乳滴粒徑 2、油相的影響 3、乳化劑的種類和用量 4、乳劑的類型

　　三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。 目的：緩釋長效、靶向

　　1、 微球特性：(1)、靶向性：一般為被動靶向，2、 小于3um被肝脾巨噬細胞攝取。

　　(2)、釋藥特性：擴散、材料的溶解、材料的降解。

　　2、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。

　　四、納米囊和納米球：納米囊：屬藥庫膜殼型;納米球：屬基質骨架型，多是高分子物質組成的固態(tài)膠體粒子，10-1000nm內(nèi)，可分散在水中形成近似膠體溶液。

　　特點：緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用。

　　制備方法：1、膠束聚合法 2、乳化聚合法 3、界面聚合法 4、鹽析固化法 5、液中干燥法

　　第三節(jié) 主動靶向制劑

　　主動靶向制劑：包括經(jīng)過修飾的藥物載體及前體藥物。

　　一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向

　　(一)、修飾的脂質體：1、長循環(huán)脂質體：可避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬，延長在體內(nèi)的時間。

　　2、免疫脂質體：在脂質體表面連接上某種抗體，可提高脂質體的專一靶向性。

　　3、糖基修飾的脂質體：不同糖基結合中脂質體表面，可產(chǎn)生不同分布。

　　(二)、修飾的微乳 (三)|修飾的微球 (四)、修飾的納米球

　　二、前體藥物：在體內(nèi)經(jīng)化學反應或酶反應，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。

　　第四節(jié) 物理化學靶向制劑

　　一、磁性靶向制劑：采用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。

　　二、栓塞靶向制劑：動脈栓塞：通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術。

　　三、熱敏靶向制劑：1、熱敏脂質體 2、熱敏免疫脂質體

　　四、PH敏感的靶向制劑：1、PH敏感的脂質體 2、PH敏感的口服結腸定位給藥系統(tǒng)OCSDDS

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