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第10章 緩釋、控釋制劑

　　第一節(jié) 概述

　　緩釋制劑：指有藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效的目的的制劑。 一級

　　控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時間內(nèi)自動以設(shè)定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時間，靶向，透皮制劑都是。 零級

　　第二節(jié) 緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法

　　一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。

　　1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小

　　4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中 5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中

　　二、擴(kuò)散原理：藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種：

　　1、 水不2、 溶性膜材包衣的制劑，3、 零級釋放。

　　4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，5、 接近零級。

　　6、 水不7、 溶性骨架片：符合Higuchi方程

　　緩控釋方法： 1、增加粘度 2、包衣 3、制成微囊 4、制成不溶性骨架片劑

　　5、制成植入劑 6、制成藥樹脂 7、制成乳劑

　　三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合

　　四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級

　　五、離子交換作用

　　第三節(jié) 緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)

　　一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：

　　(一)、理化性質(zhì)：1、劑量：一般05.-1.0g 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配系數(shù) 4、穩(wěn)定性

　　(二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收 3、代謝

　　二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：

　　(一)、藥物的選擇： 2-8h為宜

　　(二)、設(shè)計(jì)要求：1、生物利用度：胃與小腸 12h，大腸24h 2、峰濃度與谷濃度

　　(三)、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑

　　第四節(jié) 緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩、控釋制劑：

　　(一)、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片 2、蠟質(zhì)類骨架片 3、不溶性骨架片

　　(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片

　　(三)、胃內(nèi)滯留片 (四)、生物粘附片 (五)、骨架型小丸

　　二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸

　　三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑組成。

　　四、植入劑

　　第五節(jié) 緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評價(jià)

　　一、體外釋放度試驗(yàn)：1、溶出度試驗(yàn) 2、釋放度試驗(yàn) 二、體內(nèi)生物利用度研究

　　三個取樣點(diǎn)：第一個：0.5-2.h，30%以下，有無突釋; 第二個：4-6h，50% 第三個：7-10h 75%

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