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鎮(zhèn)痛藥物藥效原理

　　關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的作用部位，我國藥理工作者于1962年在家兔第三腦室和導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)內(nèi)注射微量嗎啡，發(fā)現(xiàn)有顯著鎮(zhèn)痛作用，首先明確了嗎啡作用部位主要在第三腦室和導(dǎo)水管周圍的灰質(zhì)內(nèi)。繼之發(fā)現(xiàn)嗎啡受體，并從腦內(nèi)分離出兩種腦啡肽(甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽)，它們在腦內(nèi)的分布基本與嗎啡受體一致。自垂體中分離出幾種肽類，稱內(nèi)啡肽。內(nèi)啡肽具有類似腦啡肽的作用。被統(tǒng)稱為嗎啡樣物質(zhì)。

　　關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的原理，有資料認為，中樞內(nèi)存在嗎啡受彩帶與內(nèi)啡肽能神經(jīng)原，通過嗎啡樣物質(zhì)的信息傳遞作用，將二者聯(lián)系在一起，共同組成體內(nèi)的“抗痛系統(tǒng)”，維持著正常痛閾，并使生理性抗痛機能。嗎啡等鎮(zhèn)痛藥，可能作為嗎啡受體的激動劑，激動該受體，通過多種環(huán)節(jié)，增加腦內(nèi)抗痛系統(tǒng)的功能，提高痛閾，減弱機體對內(nèi)外環(huán)境刺激的感受性，而呈現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。

　　臨床應(yīng)用的鎮(zhèn)痛藥主要有阿片生物堿類、人工合成類鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛中草藥。

鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)|理化性質(zhì)

　　鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)|理化性質(zhì)：

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)。

　　(3)在空氣中穩(wěn)定，但對光線敏感，宜避光貯存。

　　(4)具有芳伯胺結(jié)構(gòu)→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶氮顏料(猩紅色)。

　　(5)芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。

　　(6)含有酯鍵→干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定，酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3～3.5時最穩(wěn)定。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結(jié)晶。

　　若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。

　　【體內(nèi)代謝】體內(nèi)代謝過程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。

　　【臨床應(yīng)用】為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥，用于局部浸潤麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。

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