第二節(jié) β腎上腺素受體阻斷藥

　　一、藥理作用

　　(一)β受體阻斷作用

　　1.心血管系統(tǒng) 阻斷心臟β1受體，使心率減慢，心收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降，血壓稍下降。本類藥物還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長心電圖的P-R 間期。非選擇性β受體阻斷劑如普萘洛爾對血管β1受體也有阻斷作用，加之心臟功能受到抑制，反射性地興奮交感神經(jīng)，引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量減少。普萘洛爾可使人冠狀動脈血流量降低。

　　2.支氣管平滑肌 β2受體阻斷呵使支氣管平滑肌收縮，從而增加呼吸道阻力。但這種效應(yīng)在正常人較弱，只在支氣管哮喘患者，有時可誘發(fā)或加重哮喘急性發(fā)作。

　　3.代謝 脂肪分解與β1、β2受體激動有關(guān)，而肝糖原分解與α1和B2受體有關(guān)。β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，當(dāng)β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時則可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。普萘洛爾對正常人血糖沒有影響，也不影響胰島素的降糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。

　　4.腎素 本類藥物可阻斷腎小球旁器細胞的β1，受體而抑制腎素分泌。此作用可能為其降壓的原因之—。

　　(二)內(nèi)在擬交感活性 某些β受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外，對β受體尚有部分激動作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。在臨床使用這些藥物時，由于這種內(nèi)在活性較小故往往被藥物的β受體阻斷作用所掩蓋。擬交感內(nèi)在活性較強的藥物，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用一般較不具有這種活性的藥物弱。

　　(三)膜穩(wěn)定作用 有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，這些作用與藥物降低了細胞膜對離子的通透性有關(guān)，稱為膜穩(wěn)定作用。一般認(rèn)為此作用在常用劑量下與物治療作用關(guān)系不大。

　　(四)其他 普萘洛爾有抗血小板聚集作用，β受體阻斷藥還有降低眼內(nèi)壓作用，這可由于其減少房水的形成所致。

　　二、臨床應(yīng)用

　　(一)心律失常。

　　(二)心絞痛和心肌梗死。

　　(三)高血壓。

　　(四)其他 可用于甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象治療，對控制激動不安、心動過和心律失常等癥狀有效，井能降低基礎(chǔ)代謝率。也用于嗜鉻細胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛爾亦可用于治療偏頭痛，肌震顫、肝硬化的上消化道出血患者。噻嗎洛爾可局部用藥治療青光眼。

　　三、不良反應(yīng)及禁忌證

　　(一)一般不良反應(yīng) 可見惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見皮疹、血小板減少等過敏應(yīng)。

　　(二)嚴(yán)重不良反應(yīng) 有時可突發(fā)急性心力衰竭，可能與個體差異有關(guān)。

　　(三)其他 可使呼吸道阻力增加，誘發(fā)支氣管哮喘及長期用藥后突然停藥可使原疾病

　　癥狀加劇。

　　禁忌證：β阻斷劑禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘患者。(zy2008-3-013;XL2007-1-041;zy2002-1-057)

　　zy2008-3-013有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻滯劑是

　　A.普萘洛爾

　　B.美托洛爾

　　C.阿替洛爾

　　D.比索洛爾

　　E.拉貝洛爾

　　zy2008-3-013答案：E

　　題干解析：此題是理解應(yīng)用題，拉貝洛爾是相對較新的α、β受體競爭性阻斷藥的代表，由于在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有兩個化學(xué)中心，有4種立體異構(gòu)體，即(R R)一、 (R，s)一、(s，R)一及(s，s)一拉貝洛爾，本藥的藥理學(xué)特性較復(fù)雜，每一種異構(gòu)體可顯示不同的活性，阻斷受體的選擇性各不相同，R，R一型主要阻斷β受體; (s，R)一型幾乎沒有β受體阻斷作用，對α受體的阻斷作用最強; (R，s)一型幾乎沒有α、β受體阻斷活性; (s，s)一型缺乏β受體阻斷作用; (R，R)一型對β2受體具有某些內(nèi)在擬交感活性，可引起血管舒張。臨床應(yīng)用的拉貝洛爾為消旋混合物，所以兼有α、β受體的阻斷作用，對β受體的阻斷作用約為普萘洛爾的l/2.5，儀受體的阻斷作用為酚妥拉明的1/10～1/6，對β受體的阻斷作用強于對僅受體阻斷作用的5～10倍。由于對β2受體的內(nèi)在擬交感活性及藥物的直接作用，可使血管舒張.增加腎血流量。

　　正確答案分析：拉貝洛爾是有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻滯劑。

　　備選答案分析：其他藥物都不符合題干。

　　思路擴展：由這一題我們要知道出題老師的思路：β受體阻斷藥是�？嫉乃幬�，其作用機制和臨床應(yīng)用是考生掌握重點。

　　XL2007-1-041.Β腎上腺素受體阻斷藥作用不包括

　　A.支氣管平滑肌松弛作用

　　B.心肌收縮力減弱作用

　　C.抗血小板聚集作用

　　D.局部麻醉作用

　　E.減少脂肪分解作用

　　答案：A

　　zy2002-1-057�宝率荏w阻斷藥��

　　A.可使心率加快、心排出量增加��

　　B.有時可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作��

　　C.促進脂肪分解��

　　D.促進腎素分泌��

　　E.升高眼內(nèi)壓作用��

　　答案：B

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