第二節(jié) 體內(nèi)藥物變化的時間過程

　　體內(nèi)藥量隨時間而變化的過程是藥動學研究的中心問題。藥物在體內(nèi)的濃度隨時間而變化，表現(xiàn)為藥效的顯現(xiàn)與消逝過程，臨床上用曲線來表達時間與藥效的關(guān)系，即時效關(guān)系。實驗研究中必須了解血漿濃度隨時間變化的過程。即時量關(guān)系。

　　峰值濃度 (peak concentration) 曲線在峰值濃度時吸收速度與消除速度相等。

　　達峰時間(peak time,Tpeak) 從給藥時至峰值濃度的時間稱達峰時間。曲線降段主要是藥物消除過程。

　　消除半衰期(T1/2)(elimination half-life) 血藥濃度下降一半的時間稱為消除半衰期。

　　有效期 (effective period) 血藥濃度超過有效濃度(低于中毒濃度)的時間。

　　時量曲線 時量曲線的升段反映藥物吸收及分布的快慢，吸收快的升段坡度陡，吸收慢的升段坡度平坦。

　　時量曲線的高度反映藥物吸收量，同一藥物劑量大時，峰值較高，反之較低。

　　時量曲線的降段反映藥物消除的快慢，消除快的的下降較快，反之較平坦。

　　藥物在體內(nèi)的吸收與消除是同時開始進行的，時量曲線實際上是吸收、分布與消除之間相互消長的反映。

　　生物利用度 是指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除過程后能被吸收進入體循環(huán)的藥物相對量(和速度)，它與

　　藥物作用的強度和速度有關(guān)。是藥物制劑質(zhì)量的一個重要指標。

　　生物利用度 F(生物利用度)=A(進入體循環(huán)的藥量)/D(服藥劑量)×100%

　　絕對口服生物利用度 F(生物利用度)=口服等量藥物后AUC(曲線下面積)/靜注定量藥物后AUC(曲線下面積)×100%

　　相對生物利用度 F(生物利用度)=試藥AUC /標準藥AUC×100%

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