8.治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。

　　表示藥物的安全性。

　　Q：TI越大越安全，還是越小越安全?

　　A：大。

　　9.效能(最大效應)：增加藥物劑量或濃度而效應不再繼續(xù)增強，此時藥物最大效應稱為效能——反映藥物的內(nèi)在活性。

　　10.效價(效應強度)：能引起等效反應的相對濃度或劑量——反映藥物與受體的親和力，其值越小強度越大。

　　阿片類——效能高——劇痛;

　　解熱鎮(zhèn)痛藥——效能低——輕、中度疼痛。

　　效能VS效價TANG

　　應試記憶：能力越大越好，價格越低越好!TANG

　　(三)藥物的作用機制

　　A.藥物作用的主要類型

　　B.受體的特性、類型及調(diào)節(jié)，激動藥和拮抗藥

　　1.受體的特性：5

　　(1)飽和性——數(shù)量有限——有最大效應。

　　(2)特異性。

　　(3)可逆性。

　　(4)高靈敏性——很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應。

　　(5)多樣性——受體亞型分類的基礎。

　　2.受體的類型(略，了解)

　�、貵蛋白偶聯(lián)受體。

　�、谂潴w門控離子通道受體。

　�、勖富钚缘氖荏w。

　�、芗毎�核激素受體。

　　3.受體的調(diào)節(jié)

　�、� 受體脫敏：長期使用一種激動藥后，受體對激動藥的敏感性和反應性下降。

　　如：長期應用異丙腎上腺素治療哮喘——療效變?nèi)酢?/P>

　�、� 受體增敏：因受體激動藥水平降低，或長期應用拮抗藥——造成受體對激動藥的敏感性和反應性升高的現(xiàn)象。

　　如：長期應用β受體拮抗藥普萘洛爾——突然停藥——β受體的敏感性增高——“反跳”現(xiàn)象。

　　4.激動藥、拮抗藥

　　(1)激動藥

　　完全激動藥

　　部分激動藥

　　(2)拮抗藥

　　競爭性拮抗藥

　　非競爭性拮抗藥

　　親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。

　　內(nèi)在活性：藥物激動受體的能力。

　　(1)激動藥——與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。

　　A.完全激動藥(嗎啡)——較強親和力，較強內(nèi)在活性。

　　B.部分激動藥(噴他佐辛)——較強親和力，但內(nèi)在活性不強，與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應。

　　(2)拮抗藥——與受體有較強親和力而無內(nèi)在活性。

　　本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動藥的效應。

　　如：納洛酮和普萘洛爾。

　　【實戰(zhàn)演習】

　　長期使用具有依賴性的藥物，停藥會出現(xiàn)

　　A.后遺效應

　　B.特異質(zhì)反應

　　C.戒斷癥狀

　　D.停藥反應

　　E.繼發(fā)反應

　　[答疑編號700844030101]

　　【正確答案】C

　　最佳選擇題

　　部分激動藥的特點是

　　A.與受體親和力高而無內(nèi)在活性

　　B.與受體親和力高而有內(nèi)在活性

　　C.有較強親和力而內(nèi)在活性不強，低劑量可產(chǎn)生激動效應，高劑量可拮抗激動藥的作用

　　D.具有一定親和力，但內(nèi)在活性弱，增加劑量后內(nèi)在活性增強

　　E.無親和力，也無內(nèi)在活性

　　[答疑編號700844030102]

　　【正確答案】C

　　配伍選擇型題

　　A.毒性反應　　B.后遺效應

　　C.變態(tài)反應　　D.特異質(zhì)反應

　　E.副作用

　　1.阿托品治療內(nèi)臟絞痛時引起的口干、心悸

　　[答疑編號700844030103]

　　【正確答案】E

　　2.應用伯氨喹引起的溶血性貧血

　　[答疑編號700844030104]

　　【正確答案】D

　　3.應用巴比妥類藥醒后出現(xiàn)的眩暈、困倦

　　[答疑編號700844030105]

　　【正確答案】B

　　多項選擇題

　　藥物作用機制包括

　　A.作用于受體

　　B.作用于細胞膜離子通道

　　C.參與或干擾細胞代謝

　　D.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運

　　E.藥物首過效應

　　[答疑編號700844030106]

　　【正確答案】ABCD

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