第十章　人工合成的抗菌藥物

　　第一節(jié)　喹諾酮類抗菌藥物

　　大綱要求：

　　1.氟喹諾酮類抗菌藥物的藥動學特點、抗菌作用及機制、臨床應用及不良反應。

　　2.諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等臨床常用的氟喹諾酮類藥物作用特點及臨床應用

　　第一代　萘啶酸　G-中華考試網(wǎng)

　　第二代　吡哌酸　G-、部分G+菌

　　第三代　氟喹諾酮類　G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌、結(jié)核桿菌

　　第四代　新氟喹諾酮類　G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌、結(jié)核桿菌、厭氧菌

　　●氟喹諾酮類共同特點

　　【藥動學特點】

　　1.口服吸收好，但易受陽離子影響。

　　2.血漿蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布廣

　　a.肺、腎、肝等內(nèi)臟　b.骨、關節(jié)　c.腦脊液

　　3.大多以原形經(jīng)腎排泄：(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星

　　少數(shù)經(jīng)肝臟代謝：環(huán)丙沙星、諾氟沙星

　　【抗菌作用】特點(p82)

　　1.革蘭陰性菌：需氧革蘭陰性桿菌、銅綠假單孢菌 2.革蘭陽性球菌

　　3.衣原體、支原體、軍團菌、結(jié)核桿菌

　　【抗菌機制】1.抑制DNA回旋酶，阻礙DNA合成→G- 2.抑制拓撲異構(gòu)酶IV→G+

　　【臨床應用】

　　1.泌尿生殖道感染——氧氟、洛美、依諾 2.腸道感染——可替代氯霉素作治療傷寒的首選藥

　　3.呼吸道感染——可替代大環(huán)內(nèi)酯類用于軍團菌、分枝桿菌感染

　　4.骨骼系統(tǒng)感染：急慢性骨髓炎、化膿性關節(jié)炎——首選 5.皮膚軟組織的感染

　　6.其他：敗血癥、細菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴重感染

　　【耐藥性】本類藥物中有完全交叉耐藥性與其他藥物無交叉耐藥性

　　【不良反應】消化道反應;中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應;光敏性皮炎等過敏反應;關節(jié)痛、肌肉痛、關節(jié)炎

　　幼年動物輕度軟骨組織損害

　　喹諾酮類各藥物的特點