2011年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》復(fù)習(xí)要點(diǎn)詳解：氯喹

　　氯喹體內(nèi)過(guò)程

　　氯喹(chloroquine)口服后吸收快而完全。

　　紅細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度比血漿內(nèi)濃度高10～20倍，瘧原蟲(chóng)入侵的紅細(xì)胞內(nèi)藥物濃度又比正常紅細(xì)胞高25倍。

　　主要分布于肝、脾、肺、腎等組織中，這些組織中藥物濃度比血漿高200～700倍，腦組織中濃度為血漿濃度10～30倍。

　　大部分在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物去乙基氯喹仍有抗瘧作用，少部分以原形經(jīng)腎排泄。

　　該藥因在組織內(nèi)貯存，代謝和排泄都較緩慢，故作用持久。

　　氯喹藥理作用

　　氯喹能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的間日瘧、三日瘧，以及敏感的惡性瘧原蟲(chóng)，藥效強(qiáng)大，作用迅速，能迅速控制瘧疾癥狀的發(fā)作，對(duì)惡性瘧有根治作用，是控制瘧疾癥狀的首選藥物。

　　一般患者服藥1～2天內(nèi)寒戰(zhàn)、發(fā)熱等癥狀消退，2～3天后血中瘧原蟲(chóng)消失。

　　藥物在體內(nèi)代謝、排泄緩慢，作用持久，故能推遲良性瘧癥狀的復(fù)發(fā)。

　　對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效，不能作病因性預(yù)防、良性瘧的根治。

　　機(jī)制：

　�、� 抑制DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，使DNA斷裂，抑制瘧原蟲(chóng)的繁殖;

　�、� 干擾蟲(chóng)體內(nèi)環(huán)境，使瘧原蟲(chóng)分解、利用血紅蛋白的能力降低，導(dǎo)致氨基酸缺乏，抑制瘧原蟲(chóng)的生長(zhǎng)繁殖。

　　氯喹臨床應(yīng)用

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.用于控制瘧疾的急性發(fā)作、根治惡性瘧，是臨床治療瘧疾的首選藥物。

　　2.治療腸外阿米巴病�？诜�后肝中濃度非常高，可用于甲硝唑治療無(wú)效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫。

　　3.免疫抑制作用。大劑量可用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征等。由于用量大，易引起毒性反應(yīng)。

　　氯喹不良反應(yīng)

　　【不良反應(yīng)】

　　常用治療量下，不良反應(yīng)少，可見(jiàn)輕度的頭暈，頭痛、胃腸不適、皮疹等，停藥后迅速消失。

　　長(zhǎng)期大劑量使用可引起蓄積中毒。本品有致畸作用，孕婦禁用。

　　奎寧

　　奎寧(quinine)，金雞納樹(shù)皮中提取的生物堿。

　　曾廣泛用于瘧疾治療，但由于不息反應(yīng)較多，現(xiàn)已不作為首選抗瘧藥。

　　作用：

　　和氯喹的相似，對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期各種瘧原蟲(chóng)有殺滅作用，但作用弱，維持時(shí)間短，毒性大。

　　此外，奎寧對(duì)心臟有抑制作用，還有一定退熱作用，對(duì)妊娠子宮有輕微興奮作用。

　　應(yīng)用：用于耐氯喹及耐多藥的惡性瘧，尤其是腦型惡性瘧。

　　不良反應(yīng)：

　　金雞納反應(yīng)：常出現(xiàn)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、頭痛、耳鳴、視聽(tīng)力減退等，停藥后�？苫謴�(fù)。

　　可引起血壓下降、心律失常等。

　　少數(shù)惡性瘧病人對(duì)奎寧有高敏性，用小劑量奎寧可發(fā)生急性溶血，引起高熱、寒戰(zhàn)、血紅蛋白尿(黑尿熱)、腎衰竭，可致死。

　　孕婦禁用。

　　特別推薦：2011年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》模擬試題及答案

　　　　　　　2011年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間為：10月15、16日