1、興奮子宮 妊娠子宮比未妊子宮敏感，臨產時及新產后最敏感。與縮宮素不同的是，麥角堿類作用強大而持久，稍大劑量即可引起子宮強直性收縮，且對子宮體和子宮頸的作用無顯著性差別。因此，不適于催產和引產。

　　2、收縮血管

　　3、阻斷α受體 產生該作用所需劑量大，且副作用多，無臨床應用價值。麥角新堿無此作用。

　　【用途】

　　l、子宮出血

　　2、產后子宮復原

　　3、治療偏頭痛：麥角胺

　　4、用于人工冬眠 氫麥角毒即海得琴，常與異丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑，用于人工冬眠。

　　【不良反應】

　　注射麥角新堿可致惡心、嘔吐、血壓升高等，因此對妊娠毒血癥產婦的產后應慎用。偶見過敏反應，嚴重者出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降。長期應用麥角流浸膏(含麥角毒和麥角胺)，可損害血管內皮細胞，特別是患有肝臟和周圍血管疾患者更為敏感，故本類藥物不宜長期使用。

　　麥角制劑禁用于催產和引產、血管硬化和冠狀動脈疾病患者。

　　第三十五章 組胺和抗組胺藥

　　抗組胺藥-H1受體阻斷藥

　　苯海拉明、撲爾敏(氯苯那敏)

　　【藥理作用】

　　1、阻斷平滑肌H1受體 能選擇性地阻斷組胺興奮H1受體所致支氣管、胃腸道等平滑肌收縮的作用，但對人的過敏性哮喘基本無效(因不能對抗慢反應物質等其他過敏介質)。對組胺所致毛細血管通透性升高及水腫有很強的抑制作用，但由于不能阻斷H2受體，故對組胺引起的舒張血管、降壓作用僅可部分對抗。不能對抗組胺興奮H2受體而促進胃酸分泌及興奮心臟的作用。

　　2、阻斷中樞H1受體 能阻斷組胺激動中樞H1受體而引起的覺醒反應，故本類藥物多有鎮(zhèn)靜、催眠等中樞抑制作用，偶也可使病人煩躁。其中樞抑制作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，苯海拉明最強，撲爾敏、安其敏等最小。第二代受體阻斷藥如息斯敏、特非那定因不能通過血腦屏障，故無中樞抑制作用。

　　3、抗膽堿 由于結構及合成與抗膽堿藥相似，故本類藥物對中樞和外周多有溫和的抗膽堿作用，可使唾液腺及支氣管腺體分泌減少，且其中樞抗膽堿作用可能與其抗暈動癥及鎮(zhèn)吐有關。

　　4、其他 苯海拉明較明顯，但因局部刺激性較強而使其在這方面的應用受到限制。

　　【用途】

　　1、變態(tài)反應性疾病 但對支氣管哮喘幾乎無效。

　　2、暈動癥及嘔吐苯海拉明對暈動癥、妊娠嘔吐及放射病嘔吐均有止吐效果。

　　3、失眠

　　【不良反應】

　　最常見為嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象，應避免服藥后駕駛車、船及高空作業(yè)�？诟伞⒈忝�、視力模糊等抗膽堿作用較少見。此外還有厭食、惡心、嘔吐等消化道反應及體位性低血壓。少數(shù)病人可產生失眠和煩躁不安，過量中毒可致驚厥。局部應用可致過敏性皮炎。

　　吡咯醇胺

　　第二代產品，作用強。

　　西替利嗪

　　起效快，無明顯抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。中樞抑制作用較輕。

　　第三十六章 影響免疫功能的藥物

　　一、免疫抑制劑

　　環(huán)孢素A

　　口服吸收慢且不完全，血液中的藥物主要分布在血漿和紅細胞中，有明顯的肝腸循環(huán)。

　　對T-淋巴細胞有選擇性抑制作用，克服了以往免疫抑制藥選擇性不高，毒性作用強的缺點。對多種抗原引起的遲發(fā)型過敏反應、移植物抗宿主反應均有抑制作用，主要用于誘導期和細胞分化早期，本品能抑制白細胞介素-2(IL-2)、r-干擾素和其他免疫傳遞因子的釋放。

　　大劑量的環(huán)孢素A也作用于B淋巴細胞，抑制抗體的形成。

　　由于環(huán)孢素A選擇性高，對骨髓造血細胞的毒性遠較其他免疫抑制藥為低，而且對對巨噬細胞和天然殺傷細胞的抑制作用較弱，因而對機體的一般防御功能影響不明顯。

　　環(huán)孢素A在臨床主要用于腎、肝、心臟移植以及皮膚、角膜、骨髓等移植物的抗宿主反應，可以同腎上腺皮質激素合用。還可應用于自身免疫性疾病，如類風濕性關節(jié)炎、紅斑狼瘡、重癥肌無力、硬皮病、克隆病、甲亢等。本品無細胞毒作用，安全范圍較大。

　　最常見不良反應是腎毒性，可致血清肌酐和尿素氮水平呈劑量依賴性升高，但為可逆性，可用甘露醇等預防。其次可見一過性肝損傷、厭食、嗜睡、多毛癥、震顫、牙齦增生、惡心與腹瀉等癥狀。淋巴瘤發(fā)生率有增加趨勢。

　　二、免疫增強劑

　　左旋咪唑

　　系四咪唑的左旋體，具有免疫增強作用，能使受抑制的抗體形成細胞增加，抗體形成增加。左旋咪唑還能使受抑制的巨噬細胞和T細胞功能恢復正常，這可能與激活磷酸二酯酶，從而降低淋巴細胞和巨噬細胞內的cAMP含量有關。適量的左旋咪唑還能增強特異性淋巴細胞對腫瘤的細胞毒作用。

　　本品可用于免疫功能低下或缺陷所致的復發(fā)性和慢性感染，如復發(fā)性口唇皰疹、角膜皰疹等，可減輕癥狀，減少復發(fā)，并使免疫力恢復正常，同時增強機體的抗病能力。肺癌和乳腺癌手術、化療和放療后用左旋咪唑可減低復發(fā)和轉移。還用于自身免疫性疾病，如類風濕性關節(jié)炎、紅斑性狼瘡等，用藥后癥狀均可得以改善。

　　不良反應少，可見食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀及全身不適等。偶有過敏反應，血細胞和血小板減少等。

　　卡介苗(BCG)

　　卡介苗又名結核菌苗，是牛結核分支桿菌的減毒活菌苗。本品有免疫佐劑作用，能增強與其合用的各種抗原的免疫原性，加速誘導免疫反應，提高細胞和體液免疫的功能;刺激多種免疫活性細胞如巨噬細胞、T淋巴細胞、B淋巴細胞、K細胞和NK細胞活性，從而增強機體的非特異性免疫功能。

　　臨床常用于惡性黑色素瘤、白血病及肺癌，亦用于治療乳腺癌、消化道腫瘤等，可延長患者的存活期。黑色素瘤是用BCG治療最多的一種實體瘤。

　　白細胞介素-2(IL-2)

　　IL-2由抗原或多克隆激活劑(ConA、PhA)刺激的輔助性T細胞(Th)所產生，主要作用于淋巴細胞。它能作用于臨近的T細胞、B細胞、巨噬細胞和NK細胞，促進其分化增殖。在抗惡性腫瘤、免疫缺陷病的治療和診斷方面有潛在的重要意義。

　　干擾素

　　干擾素是一種糖蛋白，具有高度的種屬特異性，動物INF對人體無效。干擾素除具有抗病毒和抗腫瘤作用外，尚具有免疫調節(jié)作用。后者與給藥劑量、給藥時間關系密切。致敏前或大劑量給藥可抑制體液免疫和細胞免疫功能，相反致敏后或小劑量給藥則可增加免疫功能。干擾素還能激活巨噬細胞和NK細胞，并能調節(jié)細胞表面抗原的表達。除用于病毒感染外，干擾素還用于治療腫瘤，對骨肉瘤、多發(fā)性骨髓瘤、腎細胞癌、卡波濟肉瘤等有效，多與其他療法并用。并能抑制人類免疫缺陷病毒，臨床試用于AIDS的治療。