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            2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(69)

              (二)主要降低TG和VLDL的藥物

              1.貝特類(苯氧芳酸類)

              氯貝特(氯貝丁酯)、吉非貝特、苯扎貝特、非諾貝特

              該類藥能降低血漿VLDL和TG水平,降低TC及LDL的作用較前者弱,還能使HDL升高。

              作用機(jī)理可能是因其

              ①增加脂蛋白脂酶的活性,從而加速VLDL中TG的分解代謝。

              ②抑制乙酰輔酶A羧化酶,減少脂肪酸從脂肪組織進(jìn)入肝臟。

             、墼黾親DL的合成,減少分解,促進(jìn)Ch逆化轉(zhuǎn)運(yùn)。

             、艽龠M(jìn)LDL顆粒的清除。

              用于除Ⅰ型高脂蛋白血癥及純合子FH外的各種類型的脂質(zhì)代謝異常,對高甘油三酯血癥及以TG增高為主的混合型高脂血癥更有效。

              主要不良反應(yīng)是引起輕度胃腸道癥狀,偶可引起轉(zhuǎn)氨酶升高等。

              與口服抗凝藥合用可使抗凝作用增強(qiáng),與他汀類合用有增加肌病發(fā)生的可能。

              2.煙酸及其衍生物

              是B族維生素,大劑量煙酸產(chǎn)生廣譜的調(diào)血脂作用,明顯降低血漿TG及VLDL水平,也能降低血漿LDL水平,但后者作用出現(xiàn)緩慢而弱,可使HDL水平稍有升高。

              煙酸調(diào)血脂作用的機(jī)理目前尚未闡明,其作用環(huán)節(jié)可能是抑制脂肪組織中的脂肪酸,減少脂肪分解,使血漿中游離脂肪酸減少,肝臟中合成TG原料不足,TG合成減少。VLDL含TG量約45%~65%,TG的減少導(dǎo)致血漿VLDL水平降低,并繼發(fā)性地引起LDL降低。

              煙酸適用于除純合子家族性高脂蛋白血癥(FH)外的各種類型的高膽固醇血癥及高甘油三酯血癥。

              二、抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

              普羅布考

              1、抗氧化作用

              2、調(diào)脂作用:該類藥能降低血漿TC及LDL水平,還能使HDL降低。

              3、對AS病變的影響

              維生素E

              抗氧化作用

              藻酸雙酯鈉

              肝素樣作用

              二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)

              n-3型多烯脂肪酸具有明顯的調(diào)血脂作用,降低血漿TG和VLDL作用較強(qiáng),也可降低TC及LDL,而HDL有所升高。

              作用機(jī)理可能與其抑制肝臟TG和脂蛋白的合成有關(guān)。

              該類藥還有抗血小板聚集和抗血栓形成,舒張血管,降低血壓,以及改善血液流變學(xué)作用。作為抗動(dòng)脈粥樣硬化而防治心腦血管病的藥物。

              第三十章 利尿藥及脫水藥

              一、利尿藥

              常用利尿藥根據(jù)其效能及作用部位分為:

              1、強(qiáng)效利尿藥 作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部,利尿作用強(qiáng)大,如呋喃苯胺酸、利尿酸、丁苯氧酸等。

              2、中效利尿藥 作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部(遠(yuǎn)曲小管近端),利尿效能中等,如噻嗪類、氯酞酮等。

              3、低效利尿藥 作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,利尿作用弱,如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、氨氯吡脒等,以及作用于近曲小管的抑制碳酸酐酶藥,如乙酰唑胺等。

              二、常用利尿藥

              (一)強(qiáng)效利尿藥

              呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿)

              【藥理作用】

              均作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部及皮質(zhì)部,特異性地與Cl-競爭Na+、K+、2 Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的Cl-結(jié)合部位,從而抑制該系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)能力,使尿中Na+、K+、Cl-濃度增高。利尿作用迅速、強(qiáng)大。同時(shí)也增加Ca2+、Mg2+的排泄。

              擴(kuò)張血管作用,使腎血流量增加,對急性腎功能衰竭有利。

              【用途】

              1、嚴(yán)重水腫

              2、急性肺水腫及腦水腫

              3、急、慢性腎功能衰竭

              4、加速毒物排泄

              5、高鈣血癥

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