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            2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(65)

              溴隱亭

              為多巴胺受體激動藥。對震顫麻痹的療效與左旋多巴相似。

              培高利特

              可激動多巴胺受體,作用比溴隱亭強10倍,作用持續(xù)時間長。

              金剛烷胺

              增加多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺以及抑制多巴胺的再攝取而發(fā)揮作用,不良反應較輕。

              苯海索(安坦)

              中樞抗膽堿作用。

              二、抗記憶障礙藥

              多奈哌齊

              中樞膽堿酯酶抑制劑,使中樞乙酰膽堿含量升高。

              加蘭他敏

              中樞膽堿酯酶抑制劑,在膽堿高度不足的區(qū)域活性最大。

              石杉堿甲

              高選擇性堿酯酶抑制劑

              占諾美林

              選擇性M1受體激動劑,易透過血腦屏障。

              第二十三章 鎮(zhèn)痛藥

              一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

              嗎啡

              【體內(nèi)過程】

              口服易吸收,但經(jīng)肝臟的首關(guān)消除多,故生物利用度小,臨床上常注射給藥。主要在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合,部分代謝物失去藥理活性。而另一部分為嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷,其活性比嗎啡更強。嗎啡半衰期為2.5~3小時,而嗎啡-6-單葡萄糖醛酸苷則更長些。約有1/3的嗎啡與血紅蛋白結(jié)合,僅少量可通過血腦屏障。嗎啡及代謝產(chǎn)物大部經(jīng)腎排泄、小量可經(jīng)乳汁排出,且可透過胎盤屏障。

              【藥理作用】

              1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

              (1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

              (2)抑制呼吸

              (3)鎮(zhèn)咳

              (4)其他中樞作用 縮瞳。催吐。

              2、平滑肌

              嗎啡能興奮胃腸平滑肌和括約肌,引起便秘。治療量嗎啡使膽道奧狄氏括約肌痙攣性收縮,引起膽囊內(nèi)壓力升高,導致上腹部不適甚至誘發(fā)膽絞痛。對輸尿管平滑肌也有收縮作用,故膽絞痛或腎絞痛病人不宜單獨使用嗎啡,應與解痙藥阿托品等合用。治療量嗎啡還能提高膀胱括約肌的張力,引起排尿困難,導致尿潴留,大劑量可收縮支氣管平滑肌,哮喘患者禁用。

              3、心血管系統(tǒng)

              治療量嗎啡可抑制血管運動中樞和促進組胺釋放使外周血管擴張,引起體位性低血壓。此外,嗎啡還可引起顱內(nèi)壓升高,這是由于嗎啡抑制呼吸,使CO2在體內(nèi)貯留,導致腦血管明顯擴張所致。

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