[25-27]

　　A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

　　B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　c.首過消除

　　D.肝腸循環(huán)

　　E.易化擴(kuò)散

　　25.藥物分子依靠其在生物膜兩側(cè)形成的濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)過程稱為A

　　26.藥物經(jīng)胃腸道吸收在進(jìn)入體循環(huán)之前代謝滅活，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少稱為C

　　27.藥物隨膽汁排入十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為D

　　解析：

　　簡(jiǎn)單擴(kuò)散：

　　藥物分子依靠其在脂質(zhì)雙層膜兩側(cè)形成的梯度，通過被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：

　　逆濃度差的轉(zhuǎn)運(yùn)，不依賴膜兩側(cè)濃度差;需借助特殊載體，消耗能量;有飽和現(xiàn)象，藥物之間有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。

　　易化擴(kuò)散

　　也稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)，是借助膜內(nèi)特殊載體的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式。

　　首過消除：藥物經(jīng)胃腸道吸收后，先隨血流經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，然后進(jìn)入全身血液循環(huán)。但有些藥物進(jìn)入體循環(huán)之前，在胃腸道或肝臟被代謝滅活，進(jìn)入體循環(huán)的實(shí)際藥量減少。

　　【25-26】

　　At1/2

　　B生物利用度

　　C表觀分布容積

　　D清除率

　　E達(dá)峰時(shí)間

　　25血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度稱為B

　　26藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值稱為C

　　解析：

　　血漿半衰期(t1/2)：血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間。也稱消除半衰期，表示藥物在體內(nèi)消除的快慢。

　　表觀分布容積(Vd):藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。其本身不代表真正的容積，無直接的生理學(xué)意義，反映：

　　(1)藥物分布的廣泛程度。

　　(2)藥物與組織結(jié)合的程度。

　　清除率(Cl)：在單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體能將多少容積體液中的藥物清除，。

　　清除率是反映藥物自體內(nèi)消除的另一個(gè)重要參數(shù)。

　　生物利用度(F)：藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度。用來評(píng)價(jià)制劑吸收程度的指標(biāo)。

　　【28-30】

　　繼發(fā)反應(yīng)

　　毒性反應(yīng)

　　特異質(zhì)反應(yīng)

　　后遺效應(yīng)

　　停藥反應(yīng)

　　28藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)會(huì)發(fā)生B

　　29僅少數(shù)病人出現(xiàn)的與遺傳性生化缺陷有關(guān)的不良反應(yīng)為C

　　30反跳反應(yīng)又稱E

　　三、多項(xiàng)選擇題(共12題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案。錯(cuò)選或少選均不得分)

　　73.藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因有AD

　　A.用藥劑量過大

　　B.機(jī)體對(duì)藥物過于敏感

　　C.藥物有抗原性

　　D.用藥時(shí)間過長(zhǎng)

　　E.機(jī)體有遺傳性疾病

　　解析：

　　毒性反應(yīng)：在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。

　　毒性反應(yīng)一般是可以預(yù)知的，應(yīng)該避免發(fā)生。

　　分類：

　　(1)因劑量過大立即發(fā)生，稱為急性毒性反應(yīng)，多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能;

　　(2)因用藥時(shí)間過長(zhǎng)，體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生，稱為慢性毒性反應(yīng)，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。

　　(3)某些藥物可能有致突變、致癌、致畸胎作用，稱為藥物的三致作用，它屬于慢性毒性反應(yīng)中的特殊毒性范疇。

　　臨床：

　　注意掌握合理用藥劑量、間隔時(shí)間、有些藥物劑量的個(gè)體化。通過增加劑量或延長(zhǎng)療程以期達(dá)到治療目的時(shí)，應(yīng)考慮到用藥過量而引起中毒的危險(xiǎn)性。

　　有些藥物能影響胚胎的正常發(fā)育，引起畸胎。妊娠婦女，尤其早期用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。如沙利度胺引起的“海豹嬰兒”。

　　73.影響藥物分布的因素有ABCDE

　　A.藥物理化性質(zhì)

　　B.體液pH

　　C.血腦屏障

　　D.胎盤屏障

　　E.血漿蛋白結(jié)合率

　　解析：

　　分布：是指進(jìn)入循環(huán)的藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

　　影響藥物分布的主要因素：

　　(一)血漿蛋白結(jié)合率：

　　藥物與血漿蛋白結(jié)合方式：

　　酸性藥物與白蛋白結(jié)合：華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結(jié)合，三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結(jié)合。

　　堿性藥物與α1-糖蛋白結(jié)合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多，但在癌癥、關(guān)節(jié)炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎寧結(jié)合。

　　(二)體液pH

　　(三)器官血流量

　　(四)組織親和力

　　(五)屏障

　　74.與藥物的消除速率有關(guān)的因素包括ABC

　　A.藥物的表觀分布容積

　　B.藥物的半衰期

　　C.藥物的生物利用度

　　D.藥物與組織的親和力

　　E.藥物透過血腦屏障的能力

　　解析：

　　藥物的消除：代謝、排泄兩條途徑。

　　●一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。消除速度與藥量(或濃度)成正比，藥物按恒比消除。

　　按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，體內(nèi)藥量變化率(單位時(shí)間內(nèi)消除藥量)與當(dāng)時(shí)體內(nèi)藥量成正比。即：

　　dVC/dt=-kVC

　　式中，k為常數(shù)，V為表觀分布容積，C為藥物濃度。

　　●零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

　　消除速率　t1/2

　　一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：濃度成正比恒定

　　零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：恒定值劑量依賴性

　　73.下列藥物中，具有藥酶誘導(dǎo)作用的藥物是ABD

　　A.卡馬西平

　　B.苯巴比妥

　　C.氯霉素

　　D.苯妥英鈉

　　E.西咪替丁

　　解析：

　　肝藥酶：肝臟微粒體細(xì)胞色素P450酶系在內(nèi)源物和外源物的代謝過程中起著重要作用。

　　藥酶誘導(dǎo)劑：導(dǎo)致P450酶活性增加。

　　苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等。

　　藥酶抑制劑：抑制P450酶活性減弱。

　　氯霉素、別嘌醇、酮康唑、異煙肼、西咪替丁、吩噻嗪類等。

　　74.下列藥物屬第二信使的有AB

　　A.cAMP

　　B.cGMP

　　C.生長(zhǎng)因子

　　D.轉(zhuǎn)化因子

　　E.枸櫞酸鈉