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            2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(39)

              4.心臟:

              心率:小量(0.4~0.6mg):少數(shù)人減慢

              ↖(-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋)

              較大量(1~2mg):加快

              ↖(-)竇房結(jié)的M2-R

              房室傳導(dǎo):加速

              5.血管: 治療量無(wú)明顯變化

              大量血管擴(kuò)張:改善微循環(huán) 機(jī)制:(與M受體阻斷無(wú)關(guān))

              體溫升高的代償性散熱反應(yīng)

              直接擴(kuò)張血管作用

              6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS):

              治療劑量: 輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞→ 弱的迷走N興奮作用

              較大劑量 : 輕度興奮延髓和大腦

              (1—2mg)

              中毒劑量 明顯中毒癥狀(譫妄、昏迷等)

              (10mg以上)

              持續(xù)大劑量 興奮轉(zhuǎn)為抑制,最終可致循環(huán)和呼吸衰竭

              [不良反應(yīng)]

              1.副作用:口干,視力模糊,瞳孔散大,便秘,尿儲(chǔ)留

              2.使用過(guò)量:呼吸加深加快、高熱、譫妄驚厥等。

              3.嚴(yán)重中毒:中樞抑制,昏迷和呼吸麻痹等。

              〔禁忌證】 青光眼,前列腺肥大

              ☆東莨菪堿

              特點(diǎn):

              1.外周作用與阿托品相似

              2.中樞鎮(zhèn)靜和抑制腺體分泌強(qiáng)于阿托品:

              3.主要用于:

              麻前給藥 暈動(dòng)病 嘔吐

              帕金森病(緩解流涎,震顫,肌僵直)

              ☆山莨菪堿 人工合成品-654-2

              特點(diǎn):

              1.抑制唾液分泌,擴(kuò)瞳弱于阿托品

              2.外周抗膽堿:不易入中樞,不良反應(yīng)少

              3.平滑肌解痙和心血管抑制作用似阿托品。

              4.血管解痙選擇性高

              5.主要用于感染性休克,內(nèi)臟絞痛

             、.阿托品的合成代用品

              (一)合成擴(kuò)瞳藥

              按擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹持續(xù)時(shí)問(wèn),從長(zhǎng)到短分別為阿托品、后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品。

              (二)合成解痙藥

              這類藥物能明顯抑制胃腸道平滑肌收縮,解除胃腸道痙攣,并能減少胃酸分泌。主要用于胃腸痙攣和泌尿道痙攣及消化性潰瘍。隨著組胺受體阻斷劑和質(zhì)子泵抑制劑的出現(xiàn),消化性潰瘍方面的應(yīng)用漸少。

              丙胺太林(普魯本辛)。奧芬溴銨、格隆溴銨、戊沙溴銨、地泊溴銨、噴噻溴銨

              貝那替秦(胃復(fù)康)。雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌酯、奧昔布寧等。

              哌侖西平,替侖西平

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