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            2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(38)

              第17章作用于膽堿受體的藥

              本章要點

              1.毛果蕓香堿對眼和腺體的作用。

              2.新斯的明、毒扁豆堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

              3.有機(jī)磷酸酯中毒機(jī)制和解救藥物。

              4.阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

              5.東莨菪堿和山莨菪堿的藥理作用特點。

              M受體:心臟收縮減弱,心率減慢,傳到減慢;與平滑肌相關(guān):血管擴(kuò)張,支氣管收縮,胃腸壁收縮,縮瞳,腺體分泌增加

              N1受體:植物神經(jīng)節(jié)興奮,分泌腎上腺髓質(zhì)

              N2受體:收縮骨骼肌

              第一節(jié) 膽堿受體激動藥

               直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥( M受體激動藥:毛果蕓香堿)

              ▲毛果蕓香堿(pliocarpine,匹魯卡品)

              【藥理作用】

              1.眼:滴眼后引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣等作用。

              2.腺體:汗腺、唾液腺分泌明顯增加。

              3.平滑肌:興奮腸道,支氣管,子宮,膀胱,膽道

              【臨床應(yīng)用】

              1.青光眼

              閉角型(充血性青光眼) 效果好

              開角型(單純性青光眼) 也可用

              2.虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用(阿托品類)

              3.膽堿受體阻斷藥中毒 如:阿托品

              第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

              膽堿酯酶的作用是分解乙酰膽堿,消除其作用。該類藥主要與該酶結(jié)合,使酶活性喪失。

              根據(jù)抗膽堿酯酶藥與AChE結(jié)合后水解速度的快慢,可將其分為兩類:

              u 易逆性抗膽堿酯酶藥:新斯的明、毒扁豆堿

              u 難逆性抗膽堿酯酶藥:有機(jī)磷酸酯類

              一、 易逆性膽堿酯酶抑制藥

              新斯的明

              2. 手術(shù)后腹氣脹和尿渚留

              3. 肌松藥過量中毒(非去極化型:筒箭毒堿),

              4. 阿托品中毒:對抗外周癥狀(對中樞癥狀無效)

              5. 陣發(fā)性室上性心動過速:擬膽堿作用

              〔不良反應(yīng)〕

              過量時:惡心、嘔吐、腹痛、心動過速、肌肉顫動; “膽堿能危象”

              M樣作用可用阿托品對抗

              [禁忌癥]

              機(jī)械性腸梗阻

              尿路梗阻

              支氣管哮喘患者

              毒扁豆堿Physosyigmine(依色林,Eserine)

              易通過血一腦屏障,毒性大;主要用于青光眼,作用比毛果蕓香堿強(qiáng)而持久。

              (二)難逆性膽堿酯酶抑制劑

              有機(jī)磷酸酯類

              【中毒機(jī)制】有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合,生成磷酰化膽堿酯酶,使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力,乙酰膽堿在體內(nèi)增多,產(chǎn)生M和N受體過度興奮及中樞癥狀。

              【急性中毒癥狀】

              (1)M樣作用癥狀:三流一小

              (2)N樣癥狀:一震顫

              (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:呼吸麻痹

              輕度中毒以M樣癥狀為主;中度中毒同時出現(xiàn)M、N樣癥狀;嚴(yán)重中毒除M、N樣癥狀,還有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

              解毒藥:阿托品,膽堿酯酶復(fù)活藥

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