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            執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):常用抗高血壓藥

            執(zhí)業(yè)藥師考試常用抗高血壓藥

              二氮嗪

              二氮嗪(diazoxide,氯苯甲噻嗪),直接舒張血管平滑肌而降壓,和米諾地爾一樣,其降壓機(jī)制部分是通過激活平滑肌細(xì)胞的IK(ATP)(ATP)所中介的鉀通道,促進(jìn)鉀外流,使胞膜超極化,Ca2+通道失活,Ca2+內(nèi)流減少。

              臨床上主要作靜脈注射用,用于高血壓危象及高血壓腦病。不作長期用藥。因此不良反應(yīng)少見。如連用幾天后,就應(yīng)檢測血糖水平。因本藥可至高血糖癥,此為藥物激活了胰島β細(xì)胞膜的IK(ATP),降低胰島素釋放所致。

              鉀通道開放劑吡那地爾(pinacidil),萊馬卡林(lemakalim)為一類新型抗高血壓藥物,它們激活血管平滑肌細(xì)胞膜的IK(ATP)而發(fā)揮降壓作用。

              硝普鈉

              硝普鈉(sodium nitroprusside)又稱亞硝基鐵氰化鈉(Na2Fe(CN)6NO.2H2O),屬硝基擴(kuò)張血管藥,口服不吸收,需靜脈滴注給藥,起效快,約1分鐘,停藥5分鐘內(nèi)血壓回升。其作用機(jī)制相似于硝酸酯類,能增加血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cGMP水平而擴(kuò)張血管。

              用于高血壓危象,特別對伴有急性心肌梗塞者或左室功能衰竭的嚴(yán)重高血壓患者,治療高血壓危象一般按3μg/kg/分滴注,通過調(diào)整滴注速度來維持血壓于所需水平。

              由于該藥能擴(kuò)張動、靜脈、降低前、后負(fù)荷而改善心功能,用于難治性心衰。

              該藥遇光易破壞,故滴注的藥液應(yīng)新鮮配制和避光。

              不良反應(yīng)有嘔吐、出汗、頭痛、心悸,均是過度降壓所引起。本藥毒性較你,在體內(nèi)產(chǎn)生的CN-,在肝中被轉(zhuǎn)化成SCN-,后者基本無毒,經(jīng)腎排泄。但連用數(shù)日后,SCN-在體內(nèi)蓄積,其濃度超過20mg/100ml時(shí),可致中毒,因此宜監(jiān)護(hù)SCN-的濃度。

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