甲基多巴
甲基多巴(methyldopa)的降壓作用與可樂定相似,屬中等偏強,降壓時也伴有心率減慢,心輸出量減少,外周血管阻力明顯降低。治療中度高血壓,適用于腎功能不良的高血壓患者。
(二)抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥
利血平是印度蘿芙木所含的一種生物堿,國產(chǎn)蘿芙木所含總生物堿的制劑稱降壓靈。該藥降壓作用弱,不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。作用較強的胍乙啶也因不良反應(yīng)多而少用。
(三)腎上腺素受體阻斷藥
α受體阻斷藥
哌唑嗪
哌唑嗪(prazosin)是人工合成的喹唑啉類衍生物。
「藥理作用」哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜α1受體,能競爭性拮抗激動劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。能舒張靜脈及小動脈,發(fā)揮中等偏強的降壓作用。它與酚妥拉明不同,降壓時并不加快心率,也少增加收縮力及血漿腎素活性,也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是濃度,減輕冠脈病變。
該藥口服易吸收,2小時內(nèi)血濃達(dá)峰值,生物利用度為60%,t1/2為2.5~4小時。但口服降壓作用可持續(xù)10小時,與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%,在肝中廣泛代謝,首關(guān)消除顯著。
「臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)」適用于各型高血壓,單用治療輕、中度高血壓,重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強降壓效。
不良反應(yīng)有眩暈、疲乏、虛弱等,首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓,暈厥、心悸等,稱“首劑現(xiàn)象”,在直立體位,饑餓、低鹽時較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg,并在臨睡前服用,使可避免發(fā)生。
其他α1受體阻斷藥酮色林(凱他舍林ketanserin)兼有抗5-羥色胺S1受體的作用,也可有效地治療高血壓
α、β受體阻斷藥
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