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　　一、α1，α2受體激動藥

　　去甲腎上腺素

　　「來源及化學(xué)」 去甲腎上腺素(noradrenaline ，NA;norepinephrine，NE)是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)，也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用的是人工合成品，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易失效，在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變?yōu)榉奂t色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定。

　　「體內(nèi)過程」

　　1.吸收在胃內(nèi)因局部作用使胃粘膜血管收縮，在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞，余者又在腸粘膜和肝被代謝，故口服不能產(chǎn)生吸收作用。皮下注射時，因血管劇烈收縮，吸收很少，且易發(fā)生局部組織壞死，一般采用靜脈滴注法給藥。

　　2.分布 靜脈內(nèi)注射[3H]-去甲腎上腺素后，很快自血中消失，較多分布于受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的心臟等臟器以及腎上腺髓質(zhì)中。外源性去甲腎上腺素很少到達(dá)腦組織，可能是不易透過血腦屏障之故。

　　3.攝取(uptake)內(nèi)源性和外源性去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細(xì)胞所攝取(分別稱為攝取1和攝取2，見第五章)。被攝取的去甲腎上腺素大多又經(jīng)囊泡攝取貯存起來。被攝取入非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)者，大多被代謝而失活。

　　4.代謝 滅活去甲腎上腺素的酶，COMT和MAO廣泛存在于許多組織內(nèi)，特別是肝、腎、腸和血管壁細(xì)胞中。去甲腎上腺素能神經(jīng)元內(nèi)主要含MAO，也曾發(fā)現(xiàn)有COMT，但含量極少。肝是外源性去甲腎上腺素的主要代謝器官。大部分注入的去甲腎上腺素首先在COMT催化下，代謝為活性很低的間甲去甲腎上腺素，其中一部分再經(jīng)MAO的作用脫胺形成3-甲氧-4羥扁桃酸(vanillyl mandelic acid，VMA)。從去甲腎上腺素能神經(jīng)釋放的去甲腎上腺素則主要先被攝取入神經(jīng)末梢，部分經(jīng)MAO脫胺，然后在非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)經(jīng)COMT轉(zhuǎn)甲基最后仍形成VMA.部分去甲腎上腺素或其間甲化合物尚可與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合。