一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運

　　1、被動轉(zhuǎn)運（順梯度轉(zhuǎn)運）：藥物依賴于膜兩側(cè)的濃度差，從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴散轉(zhuǎn)運的過程。大多數(shù)藥物屬于被動轉(zhuǎn)運。

　�。�1）特點：不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。

　�。�2）影擴散速度的因素：

　　①膜兩側(cè)的藥物濃度差。

　�、谒幬锏睦砘�性質(zhì)：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥物易通過生物膜轉(zhuǎn)運，反之難跨膜轉(zhuǎn)運。

　　2、主動轉(zhuǎn)運：是一種逆濃度（或電位）差的轉(zhuǎn)運。

　　特點：需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。

　　二、吸收

　　吸收速度與程度主要取決于藥物的理化性質(zhì)、劑型、劑量和給藥途徑。

　　1、消化道吸收

　　（1）口腔粘膜：脂溶性藥物如硝酸甘油（舌下給藥）以簡單擴散方式被吸收。

　�。�2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。

　�。�3）小腸、大腸：大多數(shù)藥物在小腸被吸收。

　�。�4）影響藥物在胃和腸中吸收的因素：

　　①溶解度：多數(shù)藥物以脂溶擴散的方式被吸收。

　　②PH：PH主要通過改變解離與非解離分子的比值而影響吸收。

　　弱酸性藥物在酸性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多；但在堿性環(huán)境中，解離型多，脂溶性小，吸收小。

　　弱堿性藥物在堿性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多；但在酸性環(huán)境中，解離型多，脂溶性小，吸收少。

　　（5）首過消除：某些藥物通過腸粘膜及肝臟時經(jīng)受藥物代謝酶滅活代謝，進入體循環(huán)的藥量減少。

　　三、分布

　　決定藥物在體內(nèi)分布的因素：

　　1、藥物的理化性質(zhì)：如分子大小，脂溶性。

　　2、藥物與血漿蛋白的結(jié)合率：為可逆性疏松結(jié)合，結(jié)合型藥物分子量增大，不能跨膜轉(zhuǎn)運、代謝和排泄，并暫時失去藥理活性，某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上發(fā)生競爭排擠現(xiàn)象

　　3、藥物與組織的親和力，如碘在甲狀腺中濃度比血漿高1萬倍。

　　4、特殊屏障：

　�。�1）血腦屏障：血液與腦細胞、血液與腦脊液、腦脊液與腦細胞之間的屏障。分子量小脂溶性高的藥物易通過血腦屏障。

　　（2）胎盤屏障：某些藥物可通過此屏障引起胎兒不良反應(yīng)。

　　5、體液PH：如用碳酸氫鈉堿化血液和尿，促進巴比妥類藥物由腦細胞向血漿中轉(zhuǎn)運和從尿排泄。

　　四、生物轉(zhuǎn)化（代謝）

　　1、生物轉(zhuǎn)化類型及其催化酶：

　　（1）生物轉(zhuǎn)化類型：

　　①第一相反應(yīng)：包括氧化、還原、水解，是母藥加入極性基因如-OH，產(chǎn)物的多數(shù)是滅活的代謝物，但也有少數(shù)藥物變?yōu)榛钚曰蚨拘源�謝物。

　�、诘诙�相反應(yīng)：結(jié)合反應(yīng)，是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合的產(chǎn)物一般是極性高，水溶性大、藥物活性減弱或消失。

　�。�2）催化酶：

　�、賹Ｒ恍悦福喝缫阴Ｄ憠A酯酶（AchE）、單胺氧化酶、它們分別轉(zhuǎn)化Ach和單胺類藥物。

　�、诜菍Ｒ恍悦福焊挝⒘ｓw混合功能氧化酶（肝藥酶）。

　　組成：細胞色素P450，細胞色素b5和輔酶Ⅱ（NADPH）。

　　功能：促進多種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。

　　2、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑：

　�。�1）誘導(dǎo)劑：如苯巴比妥鈉和苯妥英鈉，能誘導(dǎo)酶的活性，加速自身或其它藥物的代謝，使藥物效應(yīng)減弱，如苯巴比妥長期應(yīng)用后產(chǎn)生耐受性。

　�。�2）抑制劑：如異煙肼和氯霉素，能抑制酶的活性，降低其它藥物的代謝，使藥物效應(yīng)敏化。

　　五、排泄

　　1、腎排泄（主要排泄途徑）：

　�。�1）藥物從腎小管中重吸收量與尿液PH有關(guān)。弱酸性藥在酸性尿中非解離型多，易重吸收，排泄慢；在堿性尿中，解離型多，重吸收少，排泄快，如弱酸性巴比妥類中毒時，用碳酸氫鈉以堿化尿液，促進排泄。

　�。�2）同類藥物之間有競爭性抑制排泄現(xiàn)象，如丙磺舒抑制青霉素自腎小管分泌。

　　2、膽汁排泄：

　　許多藥物如洋地黃毒堿甙或其它代謝物從肝細胞經(jīng)膽汁排入小腸中，結(jié)合型藥物在腸中受細菌或酶的水解后可被重吸收，形成肝腸循環(huán)。

　　3、乳汁排泄：某些藥物如嗎啡經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期用藥時應(yīng)注意。

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