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　　丙硫氧嘧啶的作用特點和典型不良反應(yīng)

　　丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，酷氨酸不能碘化;同時，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻，以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T3。

　　典型不良反應(yīng)：①常見不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)痛、唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng);也有皮疹、藥熱等過敏反應(yīng)，有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。②最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。③可引起中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎。④丙硫氧嘧啶在體內(nèi)活性代謝物具有肝細(xì)胞毒性，可引起不同程度的肝細(xì)胞壞死，應(yīng)注意監(jiān)測肝功能，個別患者可致黃疸和中毒性肝炎。

　　練習(xí)題

　　1.(多選題)丙硫氧嘧啶的作用特點有

　　A.待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效

　　B.起效慢，不能直接對抗甲狀腺素

　　C.可使甲狀腺激素組織變硬，血供減少

　　D.可使甲狀腺組織退化，腺體縮小

　　E.可引起肝細(xì)胞壞死

　　【正確答案】ABE

　　【答案解析】丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，酷氨酸不能碘化;同時，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻，以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T3。

　　典型不良反應(yīng)：①常見不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)痛、唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng);也有皮疹、藥熱等過敏反應(yīng)，有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。②最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。③可引起中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎。④丙硫氧嘧啶在體內(nèi)活性代謝物具有肝細(xì)胞毒性，可引起不同程度的肝細(xì)胞壞死，應(yīng)注意監(jiān)測肝功能，個別患者可致黃疸和中毒性肝炎。

　　2.(單選題)丙硫氧嘧啶最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是

　　A.頭痛

　　B.關(guān)節(jié)痛

　　C.胃腸道反應(yīng)

　　D.粒細(xì)胞缺乏癥

　　E.中毒性肝炎

　　【正確答案】D

　　【答案解析】丙硫氧嘧啶最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥，故用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)。

　　3.(單選題)丙硫氧嘧啶的藥理作用與作用特點不包括

　　A.抑制過氧化酶系統(tǒng)，使攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘

　　B.一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻，以致不能生成甲狀腺激素

　　C.直接對抗甲狀腺激素

　　D.在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T3

　　E.口服易吸收，20～30分鐘達(dá)甲狀腺，60%在肝內(nèi)代謝，t1/2為2小時，可通過胎盤和乳汁排出

　　【正確答案】C

　　【答案解析】丙硫氧嘧啶不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。

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