短效β2受體激動劑

　　β2受體激動劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥，分為短效和長效，常用的短效β2受體激動劑有沙丁胺醇和特布他林，是緩解輕中度急性哮喘的首選藥;常用的長效β2受體激動劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅。

　　一、沙丁胺醇

　　1.藥理作用

　　對氣道平滑肌β2受體有較高選擇性，對兒茶氧甲基轉(zhuǎn)換酶和單胺氧化酶的抗力增加，作用時間延長,對心臟的興奮作用很小。

　　2.臨川應(yīng)用

　　(1)用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患

　　(2)產(chǎn)科用于防治早產(chǎn)，并可解除胎盤血管痙攣，增加胎盤血流量

　　(3)用于竇性心動過緩、竇性停搏、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常及心力衰竭等。

　　3.不良反應(yīng)

　　(1)常見不良反應(yīng)是肌肉震顫，好發(fā)于四肢和面頸部骨骼肌。輕者感到不舒服，重者可影響生活和工作。引起肌肉震顫的原因是由于本品激動骨骼肌慢收縮纖維上β2受體，使之收縮加快有力，破壞快、慢收縮纖維之間的融合現(xiàn)象所致。

　　(2)用藥過程中心臟不良反應(yīng)少見，心臟不良反應(yīng)僅見室性心動過速，未見心律失常，亦未見中毒致死。由此可見本品的安全性遠(yuǎn)較異丙腎上腺素與氨茶堿為大

　　(3)少數(shù)人可見惡心、頭痛、臉潮紅、心悸，還能引起血乳酸、丙酮酸升高，并出現(xiàn)酮體升高。糖尿病患者應(yīng)用時應(yīng)注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。過量應(yīng)用時或與糖皮質(zhì)激素合用時，有可能引起低鉀血癥，從而導(dǎo)致心律失常，必要時應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。

　　二、特布他林

　　1.藥理作用

　　(1)本品對氣道β2受體選擇性較高，擴(kuò)張支氣管作用與沙丁胺醇相近。

　　(2)對心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。

　　(3)本品還可興奮子宮肌層的β2受體，抑制子宮自發(fā)性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。

　　2.臨床應(yīng)用

　　用于支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時的支氣管痙攣，預(yù)防早產(chǎn)。

　　3.不良反應(yīng)

　　少數(shù)患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙�？诜�5mg時，手顫發(fā)生率為20%——30%。

　　以上為短效β2受體激動劑兩種常見代表藥的藥理學(xué)考點，需要注意的是沙丁胺醇為短效β2受體激動劑，而沙丁胺醇控釋片屬于長效β2受體激動劑，但由于潛在的心血管、神經(jīng)肌肉系統(tǒng)等不良反應(yīng)，一般不主張長期使用。

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