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            2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》考試資料(18)

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              氯丙嗪的主要作用機(jī)制

              口服易吸收,有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體,這是抗精神病作用的主要機(jī)制。

              一、作用

              1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

              (1)抗精神病作用:大劑量也不引起麻醉,正常人服用治療量的氯丙嗪后,出現(xiàn)安靜、活動減少、感情淡漠和注意力下降、對周圍事物不感興趣、答話緩滯,而理智正常,在安靜環(huán)境下入睡,但易喚醒,醒后神態(tài)清楚,隨后又易入睡。長期應(yīng)用錐體外系反應(yīng)發(fā)生率較高。

              (2)鎮(zhèn)吐作用強(qiáng):小劑量時(shí)即可對抗DA受體激動劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應(yīng),但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐,對頑固性呃逆有效。

              (3)對體溫調(diào)節(jié)的影響:不但能降低發(fā)熱機(jī)體的體溫,也能降低正常體溫。

              (4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;

              (5)對錐體外系的影響。

              2、對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用:受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn),M膽堿受體阻滯。

              3、內(nèi)分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用。

              二、應(yīng)用

              1、精神分裂癥:不能根治;

              2、嘔吐和頑固性呃逆:對暈動癥無效;

              3、低溫麻醉與人工冬眠:與其他中樞系統(tǒng)抑制藥(哌替啶、異丙嗪)合用,可人工冬眠。

              三、不良反應(yīng)

              1、中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠;M受體阻滯癥狀口干便秘,體位性低血壓。

              2、錐體外系反應(yīng):(1)帕金森綜合癥;(2)靜坐不能;(3)急性肌張力障礙。

              3、精神異常。

              4、驚厥與癲癇。

              5、過敏反應(yīng)。

              6、心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng):直立性低血壓,心律失常,內(nèi)分泌紊亂。

              7、急性中毒。

             

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