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巴比妥類中樞抑制作用
巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大,相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸,甚至致死。
巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應,減弱易化,增強抑制。此作用主要見于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl-內(nèi)流,減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮平類不同,巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl-內(nèi)流,引起超極化。較高濃度時,則抑制Ca2+依賴性動作電位,抑制Ca2+依賴性遞質(zhì)釋放,并且呈現(xiàn)擬GABA作用,即在無GABA時也能直接增加Cl-內(nèi)流。
此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠不及苯二氮平類,且較易發(fā)生依賴性,因此,目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài);硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時作靜脈麻醉。
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