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            2019執(zhí)業(yè)藥師臨床藥物治療學(xué):常用的抗癲癇藥物

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              抗癲癇藥物作用機(jī)制從電生理學(xué)觀點(diǎn)看,有兩種方式:抑制病灶神經(jīng)元過(guò)度放電,或作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織,以遏制異常放電的擴(kuò)散。目前70%的患者可以通過(guò)藥物有效控制,癲癇的治療,選擇合適的抗癲癇藥物是關(guān)鍵,首先了解癲癇藥物的分類。

              (1)巴比妥類

              苯巴比妥、去氧巴比妥、甲基巴比妥等,主要通過(guò)中樞性抑制性神經(jīng)遞質(zhì)r-氨基丁酸受體,增加抑制性氯離子內(nèi)流而發(fā)揮抗驚厥作用,同時(shí)也是鈉通道阻滯劑。應(yīng)用于強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、部分性發(fā)作、新生兒癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)。

              (2)乙丙酰脲類

              苯妥英鈉、甲妥英、乙妥英等。其中苯妥英鈉是代表,主要作用機(jī)制是鈉通道阻滯劑,阻斷神經(jīng)元反復(fù)放電,減少?gòu)?qiáng)直后電位。適用于強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、部分性發(fā)作,但可以加重失神發(fā)作。靜脈劑型用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。但苯妥英鈉由于抗癲癇譜窄、治療量和中毒量相近、對(duì)認(rèn)知影響大、藥物見(jiàn)相互作用明顯,對(duì)胎兒致畸作用,近年來(lái)使用逐漸減少。

              (3)雙鏈脂肪酸類

              丙戊酸鈉、丙戊酸鎂、癲癇安等。丙戊酸具有多重抗癲癇作用機(jī)制,對(duì)原發(fā)性全身發(fā)作各種類型有效,如強(qiáng)直-陣攣、失神、失張力、肌陣攣;對(duì)部分性發(fā)作有效,同時(shí)可以用于預(yù)防高熱驚厥。靜脈型可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的救治。丙戊酸鈉的優(yōu)點(diǎn)是抗癲癇譜廣、對(duì)各種類型的癲癇均有效,過(guò)敏反應(yīng)少、對(duì)認(rèn)知影響小,無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用。缺點(diǎn)是女性病人使用后可能出現(xiàn)月經(jīng)失調(diào)、多囊卵巢,致畸作用明顯。

              (4)琥珀酰亞胺類

              乙琥胺、甲琥胺等。主要用于失神發(fā)作,對(duì)其他類型癲癇效果較差。

              (5)苯二氮類

              地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氯勞拉西泮等。氯硝西泮主要用于嬰兒痙攣癥、肌陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作、不典型失神發(fā)作的輔助治療。

              (6)亞氨基苷類

              卡馬西平、奧卡西平。主要作用機(jī)制是阻斷鈉離子通道、抑制神經(jīng)元放電、穩(wěn)定細(xì)胞膜,從而發(fā)揮抗癲癇作用。用于部分性發(fā)作,包括簡(jiǎn)單部分性和復(fù)雜部分性發(fā)作;部分性發(fā)作繼發(fā)強(qiáng)直-陣攣發(fā)作?杉又丶£嚁伆l(fā)作和不典型失神。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有皮疹(5%-15%)、白細(xì)胞減少、低鈉血癥。致畸性相對(duì)苯妥英鈉、丙戊酸鈉小。

              (7)磺胺類

              乙酰唑胺、唑尼沙胺等。

              (8)新型抗癲癇藥物

              奧卡西平、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦等。

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