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            2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》復(fù)習(xí)資料(11)

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            腎上腺素藥物基礎(chǔ)知識概述

              腎上腺素是機(jī)體每天維持生理調(diào)節(jié)必須會作用的激素​。

              腎上腺素藥(腎上腺素受體激動藥):本類藥物指激動腎上腺素受體的藥物,其中包括腎上腺素、去甲腎上腺素、麻黃堿及一些合成藥如異丙腎上腺素、間羥胺等。它們都是胺類,而作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似,故又稱擬交感胺類其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是β-苯乙胺

              構(gòu)效關(guān)系:

              一苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環(huán)3、4位C上都有羥基形成兒茶酚,故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱,作用時間短。

              如果去掉一個羥基,其外周作用將減弱,而作用時間延長,特別是去掉3位羥基,如將兩個羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強(qiáng),如麻黃堿。

              二烷胺側(cè)鏈α碳原子上的氫被取代的不同如被甲基取代,可阻礙MAO的氧化,作用時間延長。易被攝取1所攝入在神經(jīng)元內(nèi)存在時間長,從而發(fā)揮促進(jìn)遞質(zhì)釋放的作用,如間羥胺和麻黃堿。

              三氨基上氫原子被取代的不同氨基上氫原子如被取代,則藥物對α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基,對α受體的作用逐漸減弱,β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。

              分類編輯按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類:

              (1)α腎上腺素受體激動藥:

             、佴1α2受體激動藥,去甲腎上腺素;

              ②α1受體激動藥,去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林);

             、郐2受體激動藥,可樂定。

              (2)α、β受體激動藥:腎上腺素。

              (3)β受體激動藥:

             、佴1β2受體激動藥,異丙腎上腺素;

             、讦1受體激動藥,多巴酚丁胺;

              ③β2受體激動藥,沙丁胺醇。

              α腎上腺素藥

              作用:其主要作用為收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強(qiáng)心肌收縮力等,臨床上主要用為升壓藥、平喘藥、治鼻充血藥等。

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