>>> 2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)二》知識(shí)點(diǎn)總結(jié)匯總
依托泊苷的體內(nèi)過(guò)程
靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時(shí)，t1/2β為5.7±1.8小時(shí)，74%～90%的藥物與血解剖學(xué)蛋白結(jié)合，腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%～10%.本品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1～2小時(shí)達(dá)最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經(jīng)尿排出，72小時(shí)內(nèi)排出45%，其中15%為代謝產(chǎn)物，僅有1.5%～16%從糞便排泄。
近年來(lái)的研究資料顯示，VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴(lài)性，在SCLS中，VP-16高峰濃度(>;5～10μg/ml)與嚴(yán)重的骨髓抑制有關(guān);低血深度(1～3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細(xì)胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉(zhuǎn)�？谟蠽P-16療程長(zhǎng)，可提高VP-16的抗腫瘤活性�？诜酒费杏行舛葹殪o脈給藥的52%，平均生物利用度為48%～57%;口服后0.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，半衰期為4.9±0.4小時(shí)。
香豆素類(lèi)藥物
香豆素類(lèi)藥物是一類(lèi)口服抗凝藥物。它們的共同結(jié)構(gòu)是4-羥基香豆素。同時(shí)，雙香豆素還可以用于對(duì)付鼠害(嚙齒類(lèi)動(dòng)物)。當(dāng)初人們?cè)谀翀?chǎng)牲畜因抗凝作用導(dǎo)致內(nèi)出血致死的過(guò)程中發(fā)現(xiàn)的雙香豆素，意識(shí)到了這一類(lèi)物質(zhì)的抗凝作用，引起了之后對(duì)香豆素類(lèi)藥物的研究和合成，從而為醫(yī)學(xué)界提供了多一種重要的凝血藥物。 常見(jiàn)的香豆素類(lèi)藥物有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin，芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol，新抗凝)。 藥理作用 香豆素類(lèi)藥物的作用是抑制凝血因子在肝臟的合成。香豆素類(lèi)藥物與維他命K的結(jié)構(gòu)相似。香豆素類(lèi)藥物在肝臟與維他命K環(huán)氧化物還原酶結(jié)合，抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，維生素K的循環(huán)被抑制�？梢哉f(shuō)香豆素類(lèi)藥物是維生素K拮抗劑，或者是競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑(參見(jiàn)酶)。含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用被抑制，而其前體是沒(méi)有凝血活性的，因此凝血過(guò)程受到抑制。但它對(duì)已形成的凝血因子無(wú)效。
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