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            2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》沖刺系統(tǒng)備考(16)

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              第二亞類破壞DNA的鉑類化合物

              ——順鉑、卡鉑、奧沙利鉑。

              一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

              (一)作用特點(diǎn)——與DNA結(jié)合,使腫瘤細(xì)胞DNA停止復(fù)制。

              1.順鉑/卡鉑——非小細(xì)胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤的首選藥之一;

              卡鉑——小細(xì)胞肺癌和頭頸區(qū)鱗癌。

              2.奧沙利鉑——胃腸道癌,結(jié)直腸癌的首選藥之一。

              更有效抑制DNA合成,作用更強(qiáng)。

              (二)典型不良反應(yīng)

              常見(jiàn)——消化道反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹瀉)、腎毒性、耳毒性、神經(jīng)毒性、低鎂血癥;骨髓功能抑制、過(guò)敏反應(yīng)。

              小結(jié)2——鉑類不良反應(yīng)

              鉑類嘔吐和低鎂,三種中毒傷骨髓。

              1.順鉑——惡心、嘔吐、腎毒性和耳毒性較重,骨髓功能抑制相對(duì)較輕;

              2.卡鉑——骨髓抑制較重,其他輕;

              3.奧沙利鉑——神經(jīng)毒性(包括感覺(jué)周圍神經(jīng)病),可導(dǎo)致永久性感覺(jué)異常和功能障礙。

              (四)藥物相互作用

              ——簡(jiǎn)化:

              避免與其他有腎毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反應(yīng)的藥物合用。

              二、用藥監(jiān)護(hù)

              (一)順鉑——關(guān)注腎毒性——最常見(jiàn)、最嚴(yán)重。多可逆。

              (1)鼓勵(lì)多飲水(3000~3500ml/d),利尿劑,使尿量維持在2500ml以上。

              (2)監(jiān)測(cè)血電解質(zhì)、腎功能、尿液酸堿度、尿液顏色。

              (3)抑制尿酸形成——碳酸氫鈉堿化尿液+別嘌醇。

              (二)卡鉑——監(jiān)護(hù)骨髓造血功能。監(jiān)測(cè):

             、傺(xì)胞比容,血紅蛋白測(cè)定,每周檢査1次白細(xì)胞與血小板計(jì)數(shù);

             、诼(tīng)力;

             、垩蛩氐、肌酐清除率與血肌酐;

             、苌窠(jīng)功能;

             、菅邂}、鎂、鉀、鈉。

              (三)奧沙利鉑——神經(jīng)系統(tǒng)毒性

              遇冷可加重神經(jīng)毒性,甚至可因咽喉痙攣而致嚴(yán)重后果——應(yīng)避免受涼,如禁食冷飲(果汁)、接觸涼物及避風(fēng)等。

              (四)注意選擇適宜的溶劑

              順鉑——0.9%氯化鈉,注意避光;

              卡鉑、奧沙利鉑——5%葡萄糖溶液。

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