第六節(jié)　四環(huán)素類藥物

　　包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點(diǎn)

　　與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。

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　　也能引起細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加，使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)核苷酸和其他重要物質(zhì)外漏——抑制細(xì)菌DNA復(fù)制。

　　快速抑菌劑，常規(guī)濃度時抑菌，高濃度時對某些細(xì)菌呈殺菌作用。

　　抗菌譜廣：尤其適用于立克次體、支原體、衣原體感染，其他包括：螺旋體，G+、G-需氧菌和厭氧菌，某些原蟲。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.四環(huán)素牙——與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。

　　2.肝毒性。

　　3.腸道菌群失調(diào)——輕者引起維生素缺乏，嚴(yán)重二重感染，亦可發(fā)生腹瀉。

　　(三)禁忌證

　　1.有四環(huán)素類藥過敏史者。

　　2.妊娠期和準(zhǔn)備懷孕婦女、8歲以下兒童。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑或鐵劑合用，吸收減少。

　　2.與麥角生物堿或其衍生物同時給藥時，會增加麥角中毒的風(fēng)險。

　　3.可降低血漿凝血酶原活性，故接受抗凝藥治療者需要調(diào)整(減少)抗凝血藥的劑量。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

　　濃度依賴型——盡量減少給藥次數(shù)。

　　(二)用藥過程監(jiān)護(hù)

　　部分四環(huán)素類(多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素、地美環(huán)素)使用后，患者可能在日曬時有光敏現(xiàn)象——建議服藥后患者不要直接暴露于陽光或紫外線下。

　　四環(huán)素類——光敏反應(yīng)

　　三、主要藥品

　　四環(huán)素

　　(1)立克次體。(2)支原體。(3)回歸熱、霍亂、兔熱病、鼠疫、布魯菌病。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。

　　【注意事項】

　　長時間靜脈給藥——血栓性靜脈炎，應(yīng)盡早改為口服序貫治療。

　　米諾環(huán)素

　　【適應(yīng)證】葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒及衣原體感染。常見應(yīng)用——痤瘡。

　　【注意事項】

　　1.滯留于食管并崩解時，會引起食管潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時。

　　2.用藥后應(yīng)避免日曬——光敏性皮炎。

　　3.從事危險性較大的機(jī)器操作及高空作業(yè)者、駕駛員應(yīng)避免服用——可致頭暈、倦怠。

　　4.已不作為腦膜炎的治療藥——具有前庭神經(jīng)毒性。

　　多西環(huán)素

　　【適應(yīng)證】

　　同四環(huán)素+

　　對青霉素類過敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。

　　中、重度尋常痤瘡。

　　2.衣原體感染——多西環(huán)素。

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　　②性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎;

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　　3.支原體感染

　　支原體——非典型肺炎、非特異性尿道炎。

　　4.螺旋體感染。

　　回歸熱、軟下疳。

　　【注意】梅毒螺旋體首選——青霉素。

　　5.細(xì)菌性感染——特殊

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　　②布魯菌病

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　　與氨基苷類合用

　　小結(jié)：四環(huán)素類的臨床應(yīng)用——“4+3”

　　4：四體(衣原體、支原體、螺旋體、立克次體)

　　3：三菌(霍亂、布魯氏菌、肉芽腫鞘桿菌)

　　四環(huán)素，治四體，衣支螺立最好記。

　　普通細(xì)菌不能用，霍亂布魯鼠和兔。

　　【注意事項】

　　(1)一旦發(fā)生二重感染，即停用。

　　(2)腎功能減退者不必調(diào)整劑量。

　　(3)可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。

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