第五亞類 胰島素增敏劑

　　羅格列酮和吡格列酮。

　　(羅格吡格，同樣敏感)。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(―)作用特點

　　機制——增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用——降低空腹血糖、餐后血糖及胰島素和C肽水平。

　　僅在有胰島素存在的情況下才發(fā)揮作用——不適用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.常見——體重增加和水腫。

　　2.心力衰竭。

　　3.骨關(guān)節(jié)系統(tǒng)中常見背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的風險。

　　4.貧血、血紅蛋白降低、血容量增加、血細胞比容降低。

　　(三)禁忌證

　　1.有心力衰竭、以及嚴重骨質(zhì)疏松和骨折病史者。

　　2.18歲以下。

　　3.有活動性肝臟疾患，AST及ALT升高大于正常上限2.5倍時。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(1)注意低血糖反應(yīng)。

　　(2)可促進排卵，對有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵者，可致重新排卵。

　　第六亞類 胰高糖素樣肽-1受體激動劑

　　艾塞那肽和利拉魯肽。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　機制——以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進食量。

　　在血糖水平較低時不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出現(xiàn)在用藥后3h。

　　優(yōu)勢：

　　(1)增加胰島素分泌、外周組織對胰島素的敏感性——降低餐后血糖。

　　(2)增加胰島素分泌主基因的表達——增加胰島素的生物合成，每日注射1次即可。

　　(3)控制患者收縮壓，改善心血管功能和降低心血管事件風險。

　　(4)顯著降低體重。

　　艾塞那肽

　　【用法與用量】

　　1.僅用于皮下注射。

　　2.一日2次，于早餐和晚餐前60min內(nèi)給藥，餐后不可給藥。

　　3.每一次給藥劑量都是固定的，不需要根據(jù)血糖水平作隨時調(diào)整。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.低血糖。

　　2.胃腸道不適、嘔吐、消化不良、腹瀉、胰腺炎、體重減輕和過敏性反應(yīng)。

　　(三)禁忌證

　　1.1型糖尿病;糖尿病酮癥酸中毒患者。

　　2.胰腺炎患者;有個人及家族甲狀腺髓樣癌病史者;多發(fā)性內(nèi)分泌腺腫瘤綜合征2型的患者。

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