第三亞類 非磺酰脲類促胰島素分泌藥
——“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”
餐前即刻服用(無需餐前0.5h服用)。
瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
機(jī)制——以“快開-速閉”的作用機(jī)制，通過與受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，快速促進(jìn)胰島素早期分泌，降低餐后血糖。
特點(diǎn)——
①吸收快、起效快、作用時(shí)間短。
�、诩瓤山档涂崭寡�，又可降低餐后血糖。
(二)不良反應(yīng)
1.常見——低血糖反應(yīng)、體重增加、呼吸道感染、類流感樣癥狀、咳嗽;
2.心血管不良反應(yīng)：如心肌缺血。
(三)禁忌證
1.1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒者;嚴(yán)重肝、腎功能不全者。
2.妊娠及哺乳期，12歲以下。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(1)與其他降糖藥合用有協(xié)同作用，易出現(xiàn)低血糖——即服糖果或飲葡萄糖水緩解。
(2)瑞格列奈和那格列奈——降糖作用呈血糖依賴性，較少引起低血糖，建議餐前10～15min給藥。
第四亞類 α葡萄糖苷酶抑制劑
阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(―)作用特點(diǎn)
機(jī)制——競爭性抑制雙糖類水解酶α葡萄糖苷酶的活性——減慢淀粉等多糖分解為雙糖和單糖(如葡萄糖)，延緩單糖吸收，降低餐后血糖峰值。
應(yīng)于餐中整片(粒)吞服。
適用于——以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中國及亞洲人群的飲食譜(以碳水化合物為主)。
不增加體重，并且有使體重下降的趨勢(shì)。
(二)不良反應(yīng)
十分常見——胃脹、腹脹、排氣增加、腹痛、胃腸痙攣性疼痛、腸鳴響
——為什么?
答：服后使未消化的碳水化合物停滯于腸道，由于腸道細(xì)菌的酵解，使氣體產(chǎn)生增多。
(三)禁忌證
A.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者;
B.Roemheld綜合征;
C.嚴(yán)重的疝氣;
D.腸梗阻和腸潰瘍。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)減少不良反應(yīng)——脹氣——預(yù)防：緩慢增加劑量和控制飲食。
服藥時(shí)從小劑量開始，逐漸加量。單獨(dú)服用不會(huì)發(fā)生低血糖。阿卡波糖口服較少吸收。
(二)救治低血糖反應(yīng)不宜應(yīng)用蔗糖——需用葡萄糖。
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