第四節(jié)　抗血小板藥

　　抑制血小板聚集，從而抑制血栓形成。

　　第一亞類　環(huán)氧酶抑制劑

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　阿司匹林——使血小板的環(huán)氧酶(COX)乙�；�，減少TXA2的生成，抑制血小板聚集。

　　1.對所有急性缺血性心血管事件患者，如:心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛、缺血性腦卒中等，應盡快給予阿司匹林，長期服用。阿司匹林已成為心肌梗死患者的一級預防用藥。

　　2.阿司匹林

　　——心血管事件一、二級預防的“基石”：

　　不進行溶栓患者——腦卒中后盡早(最好48h內)開始使用;

　　溶栓患者——溶栓24h后使用阿司匹林，或阿司匹林與雙嘧達莫復合制劑。

　　(二)典型不良反應——“為您揚名易”。

　　消化道黏膜損傷、潰瘍;

　　增加出血傾向;延長出血時間;

　　過敏反應——過敏性哮喘，蕁麻疹;

　　瑞夷綜合征——12歲以下兒童，尤其在水痘或流感病毒感染時更易誘發(fā)。

　　【再回首】非甾體抗炎藥單元

　　二、用藥監(jiān)護——應對阿司匹林抵抗

　　或稱“治療反應變異”(治療低反應或無反應)。

　　應對：

　　(1)最佳劑量75～100mg/d。

　　(2)盡量服用腸溶制劑。

　　(3)避免服用其他非甾體抗炎藥。

　　(4)控制血壓、血糖、血脂。

　　第二亞類　二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑

　　噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛

　　簡化后——噻氯匹定、XX格雷、X格雷洛

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(―)作用特點

　　二磷酸腺苷(ADP)存在于血小板細胞內，通過血小板膜上的ADP受體加速血小板的凝聚。

　　ADP受體有3種亞型，即P2Y1、P2Y12和P2X1。其中P2Y12僅存在于血小板膜上，而P2X1存在于血小板和血管內皮細胞，因此P2Y12阻斷劑可抑制血小板聚集而不影響血管反應。

　　氯吡格雷——口服后起效快，3h即可達血漿峰值�？捎糜谛陆�心肌梗死、腦卒中、周圍動脈病變(快)。

　　替格雷洛——作用直接、迅速且可逆，不需要通過代謝激活，是第一個在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡率的抗血小板藥(快)。

　　噻氯匹定——服后24～48h才能顯現(慢)。

　　(二)典型不良反應

　　——出血

　　(鼻出血、胃腸道出血、咯血、皮下出血等)。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)潛在的相互作用可抵消氯吡格雷對心血管的保護作用

　　氯吡格雷與PPI長期合用會增加心臟突發(fā)事件及病死率。應：

　　(1)改用雷貝拉唑、泮托拉唑，或H2受體阻斷劑及胃黏膜保護劑米索前列醇、硫糖鋁。

　　(2)選用不受PPI影響的抗血小板藥——替格雷洛替代。

　　(3)兩種藥間隔服用(晨服氯吡格雷，睡前服用PPI)。

　　【再回首】消化系統(tǒng)用藥

　　(二)抗血小板藥的“抵抗”問題

　　氯吡格雷抵抗或稱“治療反應變異”、治療低反應或無反應性。應對：

　　(1)增加劑量。

　　(2)聯合應用黏蛋白整合素受體阻斷劑——替羅非班(后述)。

　　(三)擇期手術者

　　(1)術前1周停用抗血小板藥，否則易致術中出血或術后有穿刺部位出血和血栓形成。

　　(2)由創(chuàng)傷、手術和其他病理情況而致的出血危險增加時——禁用抗血小板藥。

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