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            2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》沖刺系統(tǒng)備考(5)

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              第二亞類 鈣通道阻滯劑

              最重要的一句話!

              ——變異型心絞痛——首選——解除冠狀動(dòng)脈痙攣。

              1.選擇性鈣通道阻滯劑

             、俣䴕溥拎ゎ悺醣降仄、拉西地平、尼卡地平;

             、诜嵌䴕溥拎ゎ悺貭柫(艸卓)和維拉帕米。

              2.非選擇性鈣通道阻滯劑

              氟桂利嗪和桂利嗪——主要作用于腦細(xì)胞和腦血管,解除腦血管痙攣。

              一、藥理作用與臨床評價(jià)

              (一)作用特點(diǎn)——“開源節(jié)流”。

              1.阻滯細(xì)胞膜鈣通道,抑制平滑肌Ca2+進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)——松弛血管平滑肌——改善心肌供血;

              2.降低心肌收縮力——降低心肌氧耗。

              【臨床應(yīng)用】

              1.變異型心絞痛——最有效。

              伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用——擴(kuò)張支氣管平滑肌。

              2.穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛——也有效。

              3.高血壓。

              4.外周血管痙攣性疾病——雷諾綜合征等。

              【兩個(gè)重要細(xì)節(jié)】

              1.CCB具有很強(qiáng)的血管選擇性——

              硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血壓。

              尼莫地平——缺血性腦血管病、腦血管痙攣、偏頭痛。

              補(bǔ)充--還有氟桂利嗪和桂利嗪(記憶:你不要莫我高貴的頭!)。

              2.抗高血壓藥對預(yù)防腦卒中的強(qiáng)度——

              CCB>利尿劑>ACEI>ARB>β受體阻斷劑。

              (二)典型不良反應(yīng)

              1.心臟抑制——嚴(yán)重:心臟停搏、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭;

              2.過度的擴(kuò)血管——低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫;

              3.反射性交感神經(jīng)興奮——心功能不全。

              4.牙齦增生。

              5.硝苯地平——影響駕車和操作機(jī)械。

              【重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)——CCB導(dǎo)致的水腫】

              表現(xiàn)——水腫特點(diǎn)——晨輕午重,多見于踝關(guān)節(jié)、下肢、足部或小腿。

              處理——應(yīng)用利尿劑(氫氯噻嗪、呋塞米);或聯(lián)合應(yīng)用ACEI。

              (三)禁忌證

              (1)不穩(wěn)定心絞痛——教材前后嚴(yán)重矛盾!

              (2)急性心肌梗死發(fā)作4周內(nèi)。

              (3)嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄、嚴(yán)重低血壓、心源性休克患者。

              (4)竇房結(jié)功能減退和房室傳導(dǎo)阻滯者。

              (四)藥物相互作用

              1.與β受體阻斷劑合用——誘發(fā)心動(dòng)過緩和心力衰竭,加重房室傳導(dǎo)阻滯。

              2.硝苯地平降低地高辛清除率,中毒發(fā)生率增加。

              3.硝苯地平不得與利福平合用——為什么?——補(bǔ)充:后者為肝藥酶誘導(dǎo)劑,降低硝苯地平的作用。

              二、用藥監(jiān)護(hù)

              (一)選擇長效或緩釋制劑平穩(wěn)地控制血壓

              尤其對老年人收縮壓和舒張壓均較高者,或脈壓差較大者,應(yīng)選用CCB。

              (二)注意停藥反應(yīng)——逐漸減劑量。

              (三)提倡有益的聯(lián)合用藥

              (1)聯(lián)合應(yīng)用β受體阻斷劑和長效硝酸酯類 ——抗心絞痛的首選。

              (2)CCB可引起心動(dòng)過速,增加心肌氧耗,與β受體阻斷劑合用可以有效預(yù)防反射性心動(dòng)過速發(fā)生。

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