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            2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(4)

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            第四單元 消化系統(tǒng)疾病用藥

            第一節(jié) 抗酸劑與抑酸劑

              第一亞類 抗酸劑

              (1)吸收性抗酸劑:碳酸氫鈉。

              (2)非吸收性抗酸劑:含難吸收的陽離子,口服后只能直接中和胃酸而不被胃腸道吸收,包括鋁、鎂制劑,如鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂。

              一、藥理作用與臨床評價

              (一)作用特點

              直接中和胃酸,減少胃酸和胃蛋白酶對胃黏膜的侵蝕,并能形成保護膜,覆蓋于胃黏膜表面

              ——用于對癥治療,緩解反酸、胃痛等癥狀。

              (二)典型不良反應

              1.碳酸氫鈉、碳酸鈣——釋放二氧化碳——呃逆、腹脹和噯氣,反跳性胃酸分泌增加。

              2.氫氧化鎂——產生氯化鎂——引起腹瀉;腎功能不良者可引起血鎂過高。

              3.鋁、鈣劑——便秘。

              4.鋁離子可松弛胃平滑肌,引起胃排空延遲和便秘——可被鎂離子對抗——鋁碳酸鎂。

              二、用藥監(jiān)護

              1.最佳服用時間:胃不適癥狀出現(xiàn)或將要出現(xiàn)時,如兩餐之間和睡眠前。

              2.片劑抗酸劑適宜嚼碎服用。

              3.增加日服藥次數(shù),一日4次或更多。

              第二亞類 抑酸劑——質子泵抑制劑

              抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。

              奧美拉唑

              泮托拉唑

              蘭索拉唑

              雷貝拉唑

              埃索美拉唑

              一、藥理作用與臨床評價

              (一)作用特點

              PPI特異性地抑制H+,K+-ATP酶(質子泵)的活性,抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié)。抑酸作用強大。

              并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌(Hp)感染的根除治療——補充:三聯(lián)療法。

              埃索美拉唑——奧美拉唑的異構體,優(yōu)于奧美拉唑。

              蘭索拉唑屬于第二代PPI。

              泮托拉唑屬于第三代PPI。不受食物和其他抗菌藥影響,對胃壁細胞的選擇性更專一。

              雷貝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更強大。高效、速效、安全?褂拈T螺桿菌活性高。

              (二)典型不良反應

              長期或高劑量使用PPI——可引起髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。

              PPI極少發(fā)生耐藥現(xiàn)象,但停藥后引起的胃酸分泌反彈持續(xù)時間較長,可達2個月。

              (三)禁忌證

              嚴重腎功能不全者、妊娠及哺乳期、嬰幼兒。

              (四)藥物相互作用

              抗血小板藥氯吡格雷可能引發(fā)胃灼熱和胃潰瘍,同時使用質子泵抑制劑以防止或減輕相關癥狀。

              奧美拉唑、蘭索拉唑會明顯降低氯吡格雷的療效。

              【結論】使用氯吡格雷者,如須使用質子泵抑制劑,應考慮泮托拉唑或雷貝拉唑。

              二、用藥監(jiān)護

              1.常須制成腸溶制劑,至小腸內溶解再吸收,以規(guī)避酸性的破壞作用。

              2.服用時應以整片(粒)吞服,不得咀嚼和壓碎(對比:鋁碳酸鎂是嚼碎),并至少在餐前1h服用。

              3.關注骨折和低鎂血癥的風險

              4.不宜再服用其他抗酸劑或抑酸劑。不建議大劑量長期應用(卓-艾綜合征例外)。

              5.不需要多次給藥,一日1次或2次(前后對比:鋁碳酸鎂一日4次)。

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