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調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥

　　防治骨質(zhì)疏松癥藥：

　　(1)抑制骨吸收、促進(jìn)骨形成——鈣劑、維生素D及其活性代謝物(骨化三醇、阿法骨化醇)。

　　(2)抑制骨吸收：雙膦酸鹽類，依普黃酮，雷洛昔芬，降鈣素，替勃龍，雌激素類。

　　(3)刺激骨形成：氟制劑(氟化鈉等)，甲狀旁腺激素，生長激素，骨生長因子。

第一節(jié)　鈣劑和維生素D及其活性代謝物

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(―)作用特點(diǎn)

　　1.碳酸鈣

　　2.葡萄糖酸鈣

　　(1)鈣缺乏——手足抽搐。

　　(2)過敏性疾病。

　　(3)鎂、氟中毒的解救。

　　(4)心臟復(fù)蘇。

　　3.骨化三醇

　　即1，25-(OH)2-D3，是鈣在腸道中被主動吸收的調(diào)節(jié)劑，通過與腸壁細(xì)胞內(nèi)的胞漿受體結(jié)合，促進(jìn)細(xì)胞大量合成鈣結(jié)合蛋白，從而促進(jìn)腸細(xì)胞的鈣轉(zhuǎn)運(yùn)，使腸鈣吸收入血。

　　臨床應(yīng)用：

　　①絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥。

　�、诶w維性骨炎和其他礦化不足患者。

　　③維生素D依賴性佝僂病患者。

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　�、輫�(yán)重腎衰竭，特別是長期接受血液透析的患者，內(nèi)源性骨化三醇合成明顯減少。使用骨化三醇可糾正低血鈣，緩解肌肉骨骼疼痛。

　　4.阿法骨化醇

　　即1α-OH-D3，作用類似骨化三醇，口服經(jīng)小腸吸收后，在肝內(nèi)經(jīng)25-羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1，25-(OH)2-D3。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.鈣劑：噯氣、便秘、腹部不適。過量出現(xiàn)高鈣血癥，表現(xiàn)為畏食、惡心、嘔吐、肌無力、心律失常。

　　2.維生素D：軟弱、嗜睡、頭痛。關(guān)節(jié)周圍鈣化、肌肉酸痛、肌無力、骨痛、腎結(jié)石、多尿、腎鈣質(zhì)沉著、尿素氮及血肌酐升高。

　　(三)禁忌證

　　1.鈣劑

　　(1)高鈣血癥及高鈣尿癥者;患有含鈣腎結(jié)石者。

　　(2)結(jié)節(jié)病患者(可加重高鈣血癥);有腎功能不全的低鈣血癥患者。

　　(3)服用洋地黃類藥物期間。

　　2.骨化三醇和阿法骨化醇

　　(1)高鈣血癥有關(guān)疾病。

　　(2)有維生素D中毒跡象者。

　　(3)妊娠期。

　　(四)藥物相互作用

　　與維生素D、避孕藥、雌激素合用能增加鈣的吸收。

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