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            2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》知識點(diǎn)專項(xiàng)突破(21)

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            第七節(jié) 高糖素樣肽-1受體激動劑

              艾塞那肽和利拉魯肽。

              一、藥理作用與臨床評價

              (一)作用特點(diǎn)

              機(jī)制——以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。

              在血糖水平較低時不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出現(xiàn)在用藥后3h。

              優(yōu)勢:

              (1)增加胰島素分泌、外周組織對胰島素的敏感性——降低餐后血糖。

              (2)增加胰島素分泌主基因的表達(dá)——增加胰島素的生物合成,每日注射1次即可。

              (3)控制患者收縮壓,改善心血管功能和降低心血管事件風(fēng)險。

              (4)顯著降低體重。

              艾塞那肽

              【用法與用量】

              1.僅用于皮下注射。

              2.一日2次,于早餐和晚餐前60min內(nèi)給藥,餐后不可給藥。

              3.每一次給藥劑量都是固定的,不需要根據(jù)血糖水平作隨時調(diào)整。

              (二)典型不良反應(yīng)

              1.低血糖。

              2.胃腸道不適、嘔吐、消化不良、腹瀉、胰腺炎、體重減輕和過敏性反應(yīng)。

              (三)禁忌證

              1.1型糖尿病;糖尿病酮癥酸中毒患者。

              2.胰腺炎患者;有個人及家族甲狀腺髓樣癌病史者;多發(fā)性內(nèi)分泌腺腫瘤綜合征2型的患者。

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