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磷酸二酯酶抑制劑
雙嘧達莫、西洛他唑。
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.雙嘧達莫——激活血小板環(huán)磷腺苷,或抑制磷酸二酯酶對cAMP的降解作用,使cAMP濃度增高——抗血小板作用。
雙嘧達莫增強前列環(huán)素活性,抑制血小板聚集,故人體存在前列環(huán)素時才有效。
前列環(huán)素缺乏或應用了大劑量阿司匹林——無效。
常與阿司匹林(小劑量)聯(lián)合應用。
適用于——
A.植入人工瓣膜患者;
B.口服抗凝血藥仍有血栓栓塞患者;
C.阿司匹林不能耐受或有出血傾向者;
D.與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中預防。
靜脈滴注時應遮光。
2.西洛他唑
抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性,使血管平滑肌內(nèi)cAMP濃度上升,擴張血管,對抗血小板凝集。
用于——外周動脈血管閉塞癥引起的缺血性癥狀,如潰瘍、肢痛、間歇性跛行。
(二)典型不良反應
出血傾向;
“冠狀動脈竊血”——用于治療缺血性心臟病時,可能發(fā)生“冠狀動脈竊血”,導致病情惡化。
(三)藥物相互作用
1.雙嘧達莫與抗凝血藥(肝素、華法林)、鏈激酶、尿激酶、丙戊酸鈉、非甾體抗炎藥同時使用——出血危險加大。
2.雙嘧達莫與阿司匹林合用可增強療效,宜減量。
3.西洛他唑與前列腺素E1起協(xié)同作用。
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