>>>考試吧策劃：2016年執(zhí)業(yè)藥師考試沖刺專題
>>>2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》知識點(diǎn)專項(xiàng)突破匯總
磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛
一、藥理作用與臨床評價(jià)
(―)作用特點(diǎn)
二磷酸腺苷(ADP)存在于血小板細(xì)胞內(nèi)，通過血小板膜上的ADP受體加速血小板的凝聚。
ADP受體有3種亞型，即P2Y1、P2Y12和P2X1。其中P2Y12僅存在于血小板膜上，而P2X1存在于血小板和血管內(nèi)皮細(xì)胞，因此P2Y12阻斷劑可抑制血小板聚集而不影響血管反應(yīng)。
氯吡格雷——口服后起效快，3h即可達(dá)血漿峰值。可用于新近心肌梗死、腦卒中、周圍動(dòng)脈病變(快)。
替格雷洛——作用直接、迅速且可逆，不需要通過代謝激活，是第一個(gè)在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡率的抗血小板藥(快)。
噻氯匹定——服后24～48h才能顯現(xiàn)(慢)。
(二)典型不良反應(yīng)
——出血
(鼻出血、胃腸道出血、咯血、皮下出血等)。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)潛在的相互作用可抵消氯吡格雷對心血管的保護(hù)作用
氯吡格雷與PPI長期合用會(huì)增加心臟突發(fā)事件及病死率。應(yīng)：
(1)改用雷貝拉唑、泮托拉唑，或H2受體阻斷劑及胃黏膜保護(hù)劑米索前列醇、硫糖鋁。
(2)選用不受PPI影響的抗血小板藥——替格雷洛替代。
(3)兩種藥間隔服用(晨服氯吡格雷，睡前服用PPI)。
【再回首】消化系統(tǒng)用藥
(二)抗血小板藥的“抵抗”問題
氯吡格雷抵抗或稱“治療反應(yīng)變異”、治療低反應(yīng)或無反應(yīng)性。應(yīng)對：
(1)增加劑量。
(2)聯(lián)合應(yīng)用黏蛋白整合素受體阻斷劑——替羅非班(后述)。
(三)擇期手術(shù)者
(1)術(shù)前1周停用抗血小板藥，否則易致術(shù)中出血或術(shù)后有穿刺部位出血和血栓形成。
(2)由創(chuàng)傷、手術(shù)和其他病理情況而致的出血危險(xiǎn)增加時(shí)——禁用抗血小板藥。
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