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第五節(jié) 鈣通道阻滯劑

　　最重要的一句話——變異型心絞痛——首選——解除冠狀動脈痙攣。

　　1.選擇性鈣通道阻滯劑

　�、俣�氫吡啶類——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;

　�、诜嵌�氫吡啶類——地爾硫(艸卓)和維拉帕米。

　　2.非選擇性鈣通道阻滯劑

　　氟桂利嗪和桂利嗪——主要作用于腦細胞和腦血管，解除腦血管痙攣。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點——“開源節(jié)流”。

　　1.阻滯細胞膜鈣通道，抑制平滑肌Ca2+進入血管平滑肌細胞內——松弛血管平滑肌——改善心肌供血;

　　2.降低心肌收縮力——降低心肌氧耗。

　　【臨床應用】

　　1.變異型心絞痛——最有效。

　　伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用——擴張支氣管平滑肌。

　　2.穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛——也有效。

　　3.高血壓。

　　4.外周血管痙攣性疾病——雷諾綜合征等。

　　【兩個重要細節(jié)】

　　1.CCB具有很強的血管選擇性——

　　硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血壓。

　　尼莫地平——缺血性腦血管病、腦血管痙攣、偏頭痛。

　　補充--還有氟桂利嗪和桂利嗪(記憶：你不要莫我高貴的頭!)。

　　2.抗高血壓藥對預防腦卒中的強度——

　　CCB>利尿劑>ACEI>ARB>β受體阻斷劑。

　　(二)典型不良反應

　　1.心臟抑制——嚴重：心臟停搏、心動過緩、房室傳導阻滯和心力衰竭;

　　2.過度的擴血管——低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫;

　　3.反射性交感神經興奮——心功能不全。

　　4.牙齦增生。

　　5.硝苯地平——影響駕車和操作機械。

　　【重點強調——CCB導致的水腫】

　　表現——水腫特點——晨輕午重，多見于踝關節(jié)、下肢、足部或小腿。

　　處理——應用利尿劑(氫氯噻嗪、呋塞米);或聯合應用ACEI。

　　(三)禁忌證

　　(1)不穩(wěn)定心絞痛——

　　(2)急性心肌梗死發(fā)作4周內。

　　(3)嚴重主動脈狹窄、嚴重低血壓、心源性休克患者。

　　(4)竇房結功能減退和房室傳導阻滯者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與β受體阻斷劑合用——誘發(fā)心動過緩和心力衰竭，加重房室傳導阻滯。

　　2.硝苯地平降低地高辛清除率，中毒發(fā)生率增加。

　　3.硝苯地平不得與利福平合用——為什么?——補充：后者為肝藥酶誘導劑，降低硝苯地平的作用。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)選擇長效或緩釋制劑平穩(wěn)地控制血壓

　　尤其對老年人收縮壓和舒張壓均較高者，或脈壓差較大者，應選用CCB。

　　(二)注意停藥反應——逐漸減劑量。

　　(三)提倡有益的聯合用藥

　　(1)聯合應用β受體阻斷劑和長效硝酸酯類 ——抗心絞痛的首選。

　　(2)CCB可引起心動過速，增加心肌氧耗，與β受體阻斷劑合用可以有效預防反射性心動過速發(fā)生。

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